Antihistaminika jsou látky, které inhibují působení volného histaminu. Při požití alergenu se histamin uvolňuje ze žírných buněk pojivové tkáně, které tvoří imunitní systém těla. Začíná interagovat se specifickými receptory a způsobit svědění, otok, vyrážky a další alergické projevy. Antihistaminika jsou zodpovědná za blokování těchto receptorů. Existují tři generace těchto léků.
1. generace antihistaminik
Oni se objevili v 1936 a pokračovat být používán. Tyto léky vstupují do reverzibilního vztahu s receptory Hl, což vysvětluje potřebu vysoké dávky a vysoké frekvence podávání.
Antihistaminika první generace se vyznačují následujícími farmakologickými vlastnostmi:
snížit svalový tonus;
mají sedativní, hypnotické a anticholinergní účinky;
potencovat účinky alkoholu;
mají lokální anestetický účinek;
poskytnout rychlý a silný, ale krátkodobý (4-8 hodin) terapeutický účinek;
dlouhá recepce snižuje antihistaminiku, takže se každé 2-3 týdny mění.
Většina antihistaminik 1. generace je rozpustná v tucích, může překonat hematoencefalickou bariéru a vázat se na mozkové receptory H1, což vysvětluje sedativní účinek těchto léků, který se zvyšuje po užití alkoholu nebo psychotropních léků. Psychomotorická agitace může být pozorována při užívání medioterapeutických dávek u dětí a dospělých s vysokou toxicitou. Vzhledem k přítomnosti sedace se antihistaminika první generace nepředepisují osobám, jejichž činnost vyžaduje zvýšenou pozornost.
Anticholinergní vlastnosti těchto léků způsobují reakce podobné atropinu, jako je tachykardie, suchý nosohltan a ústní dutina, retence moči, zácpa, rozmazané vidění. Tyto vlastnosti mohou být užitečné pro rýmu, ale mohou zvýšit obstrukci dýchacích cest způsobenou astmatem průdušek (zvýšení viskozity sputa), přispět k exacerbaci adenomu prostaty, glaukomu a dalších onemocnění. Tyto léky mají zároveň antiemetický a anti-čerpací účinek, snižují projev parkinsonismu.
Řada těchto antihistaminik je zahrnuta ve složení kombinovaných prostředků, které se používají pro migrénu, zimu, kinetózu nebo mají sedativní nebo hypnotický účinek.
Rozsáhlý seznam nežádoucích účinků při užívání těchto antihistaminik je činí méně pravděpodobnými pro léčbu alergických onemocnění. Mnohé rozvinuté země zakázaly jejich provádění.
Diphenhydramin
Dimedrol předepisuje sennou rýmu, kopřivku, moře, nemoc vzduchu, vazomotorickou rýmu, bronchiální astma, alergické reakce způsobené zavedením léků (např. Antibiotik), při léčbě peptického vředu, dermatózy atd.
Výhody: vysoká antihistaminická aktivita, snížená závažnost alergických, pseudoalergických reakcí. Dimedrol má antiemetické a antitusické účinky, má lokální anestetický účinek, je tedy alternativou k Novocainum a Lidokainu, pokud jsou netolerantní.
Nevýhody: nepředvídatelné účinky užívání léku, jeho účinky na centrální nervový systém. Může způsobit retenci moči a suché sliznice. Vedlejší účinky zahrnují sedativní a hypnotické účinky.
Diazolin
Diazolin má stejné indikace pro použití jako jiné antihistaminika, ale liší se od nich ve svých účincích.
Výhody: mírný sedativní účinek umožňuje aplikaci tam, kde je nežádoucí mít depresivní účinek na centrální nervový systém.
Nevýhody: dráždí sliznice gastrointestinálního traktu, způsobuje závratě, zhoršené močení, ospalost, zpomaluje duševní a motorické reakce. Existují informace o toxických účincích léku na nervové buňky.
Suprastin
Suprastin je předepsán k léčbě sezónní a chronické alergické konjunktivitidy, urtikárie, atopické dermatitidy, angioedému, svědění různých etiologií, ekzémů. Používá se v parenterální formě pro akutní alergické stavy vyžadující nouzovou péči.
Výhody: krevní sérum se neshromažďuje, proto ani při dlouhodobém užívání nezpůsobuje předávkování. Vzhledem k vysoké antihistaminické aktivitě existuje rychlý terapeutický účinek.
Minusy: vedlejší účinky - ospalost, závratě, inhibované reakce atd. - jsou přítomny, i když jsou méně výrazné. Léčebný účinek krátkodobý, rozšířit, Suprastin v kombinaci s H1-blokátory, které nemají sedativní vlastnosti.
Tavegil
Tavegil ve formě injekcí se používá pro angioedém, stejně jako anafylaktický šok, jako preventivní a terapeutické činidlo pro alergické a pseudoalergické reakce.
Výhody: má delší a silnější antihistaminický účinek než difenhydramin a má mírnější sedativní účinek.
Nevýhody: může způsobit alergickou reakci, má určitý inhibiční účinek.
Fancarol
Fenkarol předepisoval vznik závislosti na jiných antihistaminikách.
Výhody: má slabou expresi sedativních vlastností, nemá výrazný inhibiční účinek na centrální nervový systém, má nízkou toxicitu, blokuje receptory H1 a je schopen snížit obsah histaminu v tkáních.
Nevýhody: méně antihistaminové aktivity ve srovnání s difenhydraminem. Fencarol se používá s opatrností v přítomnosti gastrointestinálních onemocnění, kardiovaskulárního systému a jater.
Antihistaminika 2 generace
Mají výhody oproti lékům první generace:
neexistuje žádný sedativní a cholinolytický účinek, protože tyto léky nepřekonají hematoencefalickou bariéru, pouze někteří jedinci pociťují střední ospalost;
duševní aktivita, tělesná aktivita netrpí;
účinek léků dosahuje 24 hodin, takže se užívají jednou denně;
nejsou návykové, což vám umožňuje přidělit je na dlouhou dobu (3-12 měsíců);
při přerušení léčby trvá terapeutický účinek asi týden;
léky nejsou adsorbovány s jídlem v gastrointestinálním traktu.
Ale antihistaminika druhé generace mají kardiotoxický účinek různých stupňů, proto, když jsou užívány, sledují srdeční aktivitu. Jsou kontraindikováni u starších pacientů a pacientů s poruchami kardiovaskulárního systému.
Výskyt kardiotoxicity je vysvětlen schopností druhé generace antihistaminik blokovat draslíkové kanály srdce. Riziko se zvyšuje, když jsou tyto léky kombinovány s antifungálními léky, makrolidy, antidepresivy, konzumací grapefruitové šťávy a pokud má pacient závažné poruchy funkce jater.
Claridol a clarisens
Přípravek Claridol se používá k léčbě sezónní i cyklické alergické rýmy, kopřivky, alergické konjunktivitidy, angioedému a řady dalších onemocnění, která mají alergický původ. Zvládne pseudoalergické syndromy a alergie na bodnutí hmyzem. Zahrnuty do komplexních opatření pro léčbu svědění dermatózy.
Výhody: Claridol má antipruritické, antialergické, anti-exsudativní působení. Lék snižuje propustnost kapilár, zabraňuje rozvoji edému, zmírňuje spazmy hladkého svalstva. Nemá žádný vliv na centrální nervový systém, nemá anticholinergní a sedativní účinek.
Nevýhody: příležitostně po užití přípravku Claridol si pacienti stěžují na sucho v ústech, nevolnost a zvracení.
Klarotadin
Klarotadin obsahuje léčivou látku loratadin, což je selektivní blokátor receptorů H1-histaminu, na který má přímý vliv, což vám umožňuje vyhnout se nežádoucím účinkům jiných antihistaminik. Indikace pro použití jsou alergická konjunktivitida, akutní chronická a idiopatická kopřivka, rýma, pseudoalergické reakce spojené s uvolňováním histaminu, alergické kousnutí hmyzem, svědění dermatózy.
Výhody: lék nemá sedativní účinek, nezpůsobuje závislost, působí rychle a po dlouhou dobu.
Nevýhody: nežádoucí důsledky užívání přípravku Klarodin zahrnují poruchy nervového systému: astenie, úzkost, ospalost, deprese, amnézie, třes, rozrušení u dítěte. Dermatitida se může objevit na kůži. Časté a bolestivé močení, zácpa a průjem. Přírůstek hmotnosti v důsledku narušení endokrinního systému. Poškození dýchacího ústrojí se může projevit jako kašel, bronchospasmus, sinusitida a podobné projevy.
Lomilan
Lomilan je indikován pro alergickou rýmu (rinitidu) sezónního a trvalého charakteru, kožní vyrážky alergického původu, pseudoalergie, reakce na bodnutí hmyzem, alergický zánět sliznice oka.
Výhody: Lomilan je schopen zmírnit svědění, snížit tón hladkých svalů a produkci exsudátu (speciální tekutina, která se objeví během zánětlivého procesu), zabraňuje otoku tkáně po půl hodině po užití léku. Největší efektivita přichází v 8-12 hodinách, pak klesá. Lomilan není návykový a nemá negativní vliv na činnost nervového systému.
Nevýhody: nežádoucí účinky se vyskytují vzácně, projevují se bolestí hlavy, únavou a ospalostí, zánětem žaludeční sliznice, nevolností.
Laura Hexal
Laura Hexal se doporučuje pro celoroční a sezónní alergickou rýmu, konjunktivitidu, svěděnou dermatózu, kopřivku, angioedém, alergické kousnutí hmyzu a různé pseudoalergické reakce.
Výhody: lék nemá ani anticholinergní ani centrální účinek, jeho příjem neovlivňuje pozornost, psychomotorické funkce, výkon a duševní vlastnosti pacienta.
Nevýhody: LauraHexal je obvykle dobře snášen, ale občas způsobuje zvýšenou únavu, sucho v ústech, bolesti hlavy, tachykardii, závratě, alergické reakce, kašel, zvracení, gastritidu, abnormální jaterní funkce.
Claritin
Claritin obsahuje aktivní složku - loratadin, který blokuje receptory H1-histaminu a zabraňuje uvolňování histaminu, bradicaninu a serotoninu. Účinnost antihistaminik trvá jeden den a léčba přichází po 8-12 hodinách. Claritin je předepsán k léčbě alergické rýmy, alergických kožních reakcí, alergií na potraviny a mírného astmatu.
Výhody: vysoká účinnost při léčbě alergických onemocnění, lék není návykový, ospalost.
Nevýhody: vedlejší účinky jsou vzácné, projevují se nevolností, bolestí hlavy, gastritidou, agitací, alergickými reakcemi, ospalostí.
Rupafin
Rupafin má jedinečnou účinnou látku - rupatadin, charakterizovaný antihistaminickou aktivitou a selektivním účinkem na periferní receptory H1-histaminu. Předepisuje se u chronické idiopatické urtikárie a alergické rýmy.
Výhody: Rupafin účinně zvládá symptomy výše uvedených alergických onemocnění a neovlivňuje práci centrálního nervového systému.
Nevýhody: nepříznivé účinky užívání léku - astenie, závratě, únava, bolesti hlavy, ospalost, sucho v ústech. Může ovlivnit dýchací, nervový, pohybový aparát a trávicí systém, jakož i metabolismus a kůži.
Zyrtec
Zyrtec je kompetitivní antagonista metabolitu hydroxyzinu, histaminu. Lék usnadňuje průběh a někdy zabraňuje vzniku alergických reakcí. Zyrtec omezuje uvolňování mediátorů, snižuje migraci eozinofilů, bazofilů, neutrofilů. Léčivo se používá pro alergickou rýmu, astma, kopřivku, konjunktivitidu, dermatitidu, horečku, svědění, angioedém.
Výhody: účinně zabraňuje vzniku otoků, snižuje propustnost kapilár, potlačuje křeč hladkých svalů. Zyrtec nemá anticholinergní ani antiserotoninový účinek.
Nevýhody: nesprávné použití léku může vést k závratě, migrény, ospalost a alergické reakce.
Kestin
Kestin blokuje receptory histaminu, které zvyšují vaskulární permeabilitu a způsobují svalové křeče, což vede k projevu alergické reakce. Používá se k léčbě alergické konjunktivitidy, rýmy a chronické idiopatické urtikárie.
Výhody: Lék působí jednu hodinu po aplikaci, léčebný účinek trvá 2 dny. Pětidenní recepce Kestin vám umožní ušetřit antihistaminikum po dobu asi 6 dnů. Sedativní účinek se prakticky nevyskytuje.
Nevýhody: Kestin může způsobit nespavost, bolesti břicha, nevolnost, ospalost, astenie, bolesti hlavy, sinusitidu, sucho v ústech.
Antihistaminika nová, 3 generace
Tyto látky jsou proléčiva, což znamená, že jsou jednou v těle převedeny z původní formy na farmakologicky aktivní metabolity.
Všechny antihistaminika 3. generace nemají kardiotoxický a sedativní účinek, proto mohou být používány osobami, jejichž aktivita je spojena s vysokou koncentrací pozornosti.
Tyto léky blokují receptory H1 a mají také další účinek na alergické projevy. Mají vysokou selektivitu, nepřekonají hematoencefalickou bariéru, takže nemají negativní důsledky na centrální nervový systém, na srdce není žádný vedlejší účinek.
Přítomnost dalších účinků přispívá k užívání antihistaminik 3 generace s dlouhodobou léčbou většiny alergických projevů.
Gismanal
Gismanal je předepisován jako terapeutický a profylaktický prostředek pro sennou rýmu, alergické kožní reakce, včetně urtikárie, alergické rýmy. Účinek léku se vyvíjí během 24 hodin a dosahuje maxima po 9-12 dnech. Doba trvání závisí na předchozí léčbě.
Výhody: lék nemá téměř žádný sedativní účinek, nezvyšuje účinek užívání tablet na spaní nebo alkoholu. Také neovlivňuje řidičské schopnosti nebo duševní aktivitu.
Nevýhody: Gismanal může způsobit zvýšenou chuť k jídlu, suché sliznice, tachykardii, ospalost, arytmii, prodloužení QT intervalu, palpitace, kolaps.
Trexil
Trexyl je rychle působící selektivně aktivní antagonista receptoru H1, odvozený od buterofenolu, který se liší chemickou strukturou od analogů. Používá se u alergické rýmy ke zmírnění jejích symptomů, dermatologických alergických projevů (dermografismus, kontaktní dermatitida, kopřivka, atopický ekzém), astma, atopické a provokované cvičení, jakož i v souvislosti s akutními alergickými reakcemi na různé podněty.
Výhody: žádný sedativní a anticholinergní účinek, vliv na psychomotorickou aktivitu a pohodu člověka. Léčivo je bezpečné pro použití u pacientů s glaukomem a trpících poruchami prostaty.
Minusy: při překročení doporučené dávky byl pozorován slabý projev sedace a reakce z gastrointestinálního traktu, kůže a dýchacích cest.
Telfast
Telfast je vysoce účinný antihistaminik, který je metabolitem terfenadinu, a proto má velkou podobnost s receptory histaminu H1. Telfast se váže a blokuje a brání jejich biologickým projevům jako alergickým symptomům. Membrány žírných buněk jsou stabilizovány a uvolňování histaminu z nich je sníženo. Indikace pro použití je angioedém, kopřivka, senná rýma.
Výhody: nevykazuje sedativní vlastnosti, neovlivňuje rychlost reakcí a soustředění pozornosti, práce srdce, nezpůsobuje závislost, je vysoce účinná proti symptomům a příčinám alergických onemocnění.
Nevýhody: vzácné účinky užívání léku jsou bolesti hlavy, nevolnost, závratě, dušnost, anafylaktická reakce, kožní návaly vzácně vyskytují.
Fexadin
Lék se používá k léčbě sezónní alergické rýmy s následujícími projevy senné rýmy: svědění, kýchání, rýma, zarudnutí sliznice očí, stejně jako při léčbě chronické idiopatické urtikárie a jejích příznaků: svědění, zarudnutí.
Výhody - při užívání léku neexistují žádné vedlejší účinky typické pro antihistaminika: zrakové postižení, zácpa, sucho v ústech, přírůstek hmotnosti, negativní vliv na práci srdečního svalu. Lék lze zakoupit v lékárně bez lékařského předpisu, není nutná úprava dávky pro starší osoby, pacienty a renální a jaterní insuficienci. Lék působí rychle a udržuje si jeho účinek během dne. Cena léku není příliš vysoká, je k dispozici pro mnoho lidí trpících alergiemi.
Nevýhody - po určité době může být návykové na působení léku, má vedlejší účinky: dyspepsie, dysmenorea, tachykardie, bolesti hlavy a závratě, anafylaktické reakce, zvrácení chuti. Může se vytvořit závislost na léku.
Fexofast
Lék je předepisován pro výskyt sezónní alergické rýmy, stejně jako pro chronickou kopřivku.
Výhody - lék se rychle vstřebává a dosahuje požadované hodiny po přijetí, tato akce pokračuje po celý den. Jeho přijetí nevyžaduje omezení pro osoby provozující složité mechanismy, řízení vozidel, nezpůsobuje sedativní účinek. Fexofast vydáván bez lékařského předpisu, má přijatelnou cenu, projevuje se jako vysoce účinný.
Nevýhody - pro některé pacienty, lék přináší pouze dočasnou úlevu, nepřináší úplné uzdravení z projevů alergie. Má vedlejší účinky: otok, zvýšenou ospalost, nervozitu, nespavost, bolesti hlavy, slabost, zvýšené příznaky alergie ve formě svědění, kožní vyrážky.
Levocetirizin-Teva
Lék je předepisován pro symptomatickou léčbu senné rýmy (pollinosis), kopřivky, alergické rýmy a alergické konjunktivitidy s svěděním, slzením, hyperemií spojivek, dermatózou s vyrážkami a vyrážkami, angioedémem.
Výhody - Levocytirizin-Teva rychle ukazuje svou účinnost (za 12-60 minut) a během dne provádí prevenci vzniku a snižuje tok alergických reakcí. Lék se rychle vstřebává a vykazuje 100% biologickou dostupnost. Může být použit pro dlouhodobou léčbu a pro nouzovou péči v případě sezónních exacerbací alergií. K dispozici pro léčbu dětí od 6 let.
Nevýhody - mají takové vedlejší účinky, jako je ospalost, podrážděnost, nevolnost, bolest hlavy, přibývání na váze, tachykardie, bolest břicha, angioedém, migréna. Cena drogy je poměrně vysoká.
Xyzal
Lék se používá pro symptomatickou léčbu takových projevů pollinózy a urtikárie, jako je svědění, kýchání, zánět spojivky, rinorea, angioedém, alergická dermatitida.
Výhody - Xyzal má výraznou antialergickou orientaci, což je velmi účinný prostředek. Zabraňuje nástupu alergických příznaků, usnadňuje jejich průběh, nemá žádný sedativní účinek. Lék působí velmi rychle, přičemž si zachovává svůj účinek v den od data přijetí. Ksizal lze použít k léčbě dětí ve věku od 2 let, je k dispozici ve dvou dávkových formách (tablety, kapky), které jsou přijatelné pro použití v pediatrii. Eliminuje nazální kongesci, symptomy chronických alergií se rychle zastaví, nemají toxický účinek na srdce a centrální nervový systém.
Nevýhody - lék může vykazovat následující vedlejší účinky: sucho v ústech, únava, bolest břicha, svědění, halucinace, dušnost, hepatitida, křeče, bolest svalů.
Erius
Léčivo je indikováno k léčbě sezónní pollinózy, alergické rýmy, chronické idiopatické kopřivky se symptomy, jako je slzení, kašel, svědění, otok nosohltanové sliznice.
Výhody - Erius má extrémně rychlý účinek na příznaky alergie, může být použit k léčbě dětí z roku na rok, protože má vysoký stupeň bezpečnosti. Je dobře snášen, dospělí i děti, je k dispozici v několika dávkových formách (tablety, sirup), který je velmi vhodný pro použití v pediatrii. Může být užíván po dlouhou dobu (až jeden rok), aniž by způsoboval závislost (rezistence na něj). Spolehlivě zastavuje projevy počáteční fáze alergické reakce. Po průběhu léčby trvá účinek 10-14 dnů. Příznaky předávkování nejsou označeny ani při pětinásobném zvýšení dávky léku Erius.
Nevýhody - mohou se objevit nežádoucí účinky (nevolnost a zvracení, bolesti hlavy, tachykardie, místní alergické příznaky, průjem, hypertermie). Děti mají obvykle nespavost, bolesti hlavy, horečku.
Desal
Léčivo je určeno pro léčbu takových projevů alergií, jako je alergická rýma a kopřivka, které se projevují svěděním a kožními vyrážkami. Lék zmírňuje příznaky alergické rýmy, jako je kýchání, svědění v nose a na obloze, trhání.
Výhody - Desal zabraňuje vzniku edému, svalového spazmu, snižuje propustnost kapilár. Účinek užívání léku lze pozorovat po 20 minutách, přetrvává jeden den. Jedna dávka léku je velmi výhodná, dvě formy jeho uvolnění jsou sirup a tablety, jejichž příjem nezávisí na jídle. Jelikož Desal je užíván k léčbě dětí od 12 měsíců, je žádoucí forma uvolňování léku ve formě sirupu. Lék je tak bezpečný, že ani 9-násobná nadměrná dávka nevede k negativním symptomům.
Nevýhody - občas se mohou objevit příznaky vedlejších účinků, jako je zvýšená únava, bolest hlavy, suchost ústní sliznice. Další vedlejší účinky, jako je nespavost, tachykardie, výskyt halucinací, průjem, hyperaktivita. Jsou možné alergické projevy vedlejších účinků: svědění, kopřivka, angioedém.
4. generace antihistaminik - existují?
Všechna tvrzení tvůrců reklamy, umístění značek léků jako „antihistaminik čtvrté generace“, nejsou ničím jiným než reklamním kouskem. Tato farmakologická skupina neexistuje, i když obchodníci zahrnují nejen nově vytvořené léky, ale i léky druhé generace.
Oficiální klasifikace označuje pouze dvě skupiny antihistaminik - jedná se o léky první a druhé generace. Třetí skupina farmakologicky aktivních metabolitů se nachází ve farmaceutickém průmyslu jako „H1 blokátory histaminu třetí generace.
Antihistaminika pro děti
Pro léčbu alergických projevů u dětí používejte antihistaminika všech tří generací.
Antihistaminika první generace se vyznačují tím, že rychle vykazují své terapeutické vlastnosti a jsou eliminovány z těla. Jsou žádány pro léčbu akutních projevů alergických reakcí. Jsou to předepsané krátké kurzy. Nejúčinnější z této skupiny je Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkrol.
Významné procento vedlejších účinků vede ke snížení používání těchto léků pro alergie v dětství.
Antihistaminika 2. generace nezpůsobují sedativní účinek, působí delší dobu a obvykle se používají jednou denně. Několik vedlejších účinků. Mezi léky v této skupině pro léčbu projevů dětských alergií používáme Ketotifen, Fenistil, Tsetrin.
Třetí generace antihistaminik pro děti zahrnuje Hismanal, Terfen a další. Používají se při chronických alergických procesech, protože jsou schopni zůstat v těle po dlouhou dobu. Neexistují vedlejší účinky.
K novějším lékům patří Erius.
1. generace: bolesti hlavy, zácpa, tachykardie, ospalost, sucho v ústech, rozmazané vidění, retence moči a nedostatek chuti k jídlu;
2. generace: negativní účinky na srdce a játra;
3. generace: nedoporučuje se používat od 3 let.
Pro děti uvolňují antihistaminika ve formě mastí (alergických reakcí na kůži), kapek, sirupů a tablet pro perorální podání.
Antihistaminika během těhotenství
V prvním trimestru těhotenství je zakázáno užívat antihistaminika. Ve druhé, jsou předepsány pouze v extrémních případech, protože žádný z těchto prostředků není absolutně bezpečný.
Přírodní antihistaminika, jako jsou vitamíny C, B12, kyselina pantothenová, kyselina olejová a kyselina nikotinová, zinek, rybí olej, mohou pomoci zbavit se některých alergických symptomů.
Nejbezpečnějšími antihistaminiky jsou Claritin, Zyrtec, Telfast, Avil, ale jejich použití musí být bez selhání koordinováno s lékařem.
Autor článku: Alekseeva Maria Yurievna | Praktický lékař
O lékaři: Od roku 2010 do roku 2016 praktický lékař terapeutické nemocnice centrální zdravotnické a hygienické jednotky č. 21, město Elektrostal. Od roku 2016 pracuje v diagnostickém centru №3.
Antialergické léky - analytický přehled. Část 1
Existuje několik skupin léků užívaných při alergických onemocněních. To je:
- antihistaminika;
- membránové stabilizační přípravky - přípravky z kyseliny kromoglykové (kromony) a ketotifenu;
- lokální a systémové glukokortikosteroidy;
- intranasální dekongestanty.
V tomto článku budeme hovořit pouze o první skupině - antihistaminika. Jedná se o léky, které blokují receptory H1-histaminu a v důsledku toho snižují závažnost alergických reakcí. V současné době existuje více než 60 antihistaminik pro systémové použití. V závislosti na chemické struktuře a účincích na lidský organismus jsou tyto léky seskupeny dohromady, o čemž budeme diskutovat níže.
Co je histamin a receptory histaminu, princip účinku antihistaminik
Histamin je biogenní sloučenina vytvořená jako výsledek řady biochemických procesů a je jedním z mediátorů zapojených do regulace životně důležitých tělesných funkcí a hraje vedoucí úlohu ve vývoji mnoha onemocnění.
Za normálních podmínek je tato látka v těle v neaktivním, vázaném stavu, avšak při různých patologických procesech (popáleniny, omrzliny, anafylaktický šok, pollinóza, kopřivka atd.) Se množství volného histaminu mnohokrát zvyšuje, což se projevuje řadou specifických a nespecifických symptomů.
Volný histamin má na lidský organismus následující účinky:
- způsobuje křeč hladkých svalů (včetně svalů průdušek);
- rozšiřuje kapiláry a snižuje krevní tlak;
- způsobuje stagnaci krve v kapilárách a zvýšení propustnosti jejich stěn, což vede k zahuštění krve a otoku tkání obklopujících postiženou cévu;
- reflexně stimuluje buňky nadledviny - v důsledku toho se uvolňuje adrenalin, který přispívá ke zúžení arteriol a ke zvýšení tepové frekvence;
- zvyšuje sekreci žaludeční šťávy;
- hraje roli neurotransmiteru v centrálním nervovém systému.
Externě se tyto účinky projevují následovně:
- existuje bronchospasmus;
- sliznice nosu bobtná - nazální kongesce a uvolnění hlenu z ní;
- svědění, zčervenání kůže se objeví, všechny druhy prvků vyrážky formě na něm - od skvrny na puchýře;
- zažívací trakt ke zvýšení hladiny histaminu v krvi reaguje na křeč hladkých svalů orgánů - značná bolest křeče v břiše, stejně jako zvýšení sekrece trávicích enzymů;
- na straně kardiovaskulárního systému může dojít ke snížení krevního tlaku a poruch srdečního rytmu.
V těle jsou speciální receptory, na které má histamin afinitu - H1, H2 a H3-histaminové receptory. Při vývoji alergických reakcí hrají roli hlavně receptory H1-histaminu umístěné v hladkých svalech vnitřních orgánů, zejména průdušek, ve vnitřní membráně - endotelu - krevních cév, v kůži, stejně jako v centrálním nervovém systému.
Antihistaminika mají vliv na tuto skupinu receptorů, blokují účinek histaminu typem kompetitivní inhibice. To znamená, že léčivá látka nevytěsňuje histamin, který je již vázán na receptor, ale zabírá volný receptor, čímž zabraňuje adhezi histaminu.
Pokud jsou všechny receptory obsazené, tělo to rozpozná a dává signál ke snížení produkce histaminu. Antihistaminika tak zabraňují uvolňování nových částí histaminu a jsou také prostředkem prevence výskytu alergických reakcí.
Klasifikace antihistaminik
Bylo vyvinuto několik klasifikací drog této skupiny, ale žádný z nich není obecně přijímán.
V závislosti na vlastnostech chemické struktury jsou antihistaminika rozdělena do následujících skupin:
- ethylendiaminy;
- ethanolaminy;
- alkylaminy;
- chinuklidinové deriváty;
- deriváty alfa-karbolinu;
- fenothiazinové deriváty;
- deriváty piperidinu;
- piperazinové deriváty.
V klinické praxi je klasifikace antihistaminik generacemi, které v současné době vyčnívají 3, širšího využití:
- 1. generace antihistaminik:
- difenhydramin (difenhydramin);
- doxylamin (donormil);
- klemastin (tavegil);
- chlorpyramin (suprastin);
- mebhydrolin (diazolin);
- promethazin (pipolfen);
- quifenadin (fencarol);
- cyproheptadin (peritol) a další.
- 2. generace antihistaminik:
- acrivastin (semprex);
- dimetinden (fenystyle);
- terfenadin (histadin);
- azelastin (alergický);
- loratadine (lorano);
- cetirizin (cetrin);
- bamipin (soventol).
- Antihistaminika 3. generace:
- fexofenadin (telfast);
- desloratodin (erius);
- levocetirizin.
1. generace antihistaminik
Převažujícím vedlejším účinkem se léky této skupiny nazývají také sedativa. Interagují nejen s histaminem, ale také s řadou dalších receptorů, které způsobují jejich individuální účinky. Působí krátce, protože vyžadují opakované podávání během dne. Efekt přichází rychle. K dispozici v různých dávkových formách - pro orální podání (ve formě tablet, kapek) a parenterální podání (ve formě injekčního roztoku). K dispozici za cenu.
Při dlouhodobém užívání těchto léků významně klesá jejich antihistaminická účinnost, což vyžaduje periodický - 1 čas během 2-3 týdnů - změnu léku.
Některá antihistaminika první generace jsou obsažena v kombinovaných léčivech pro léčbu nachlazení, stejně jako sedativ a hypnotik.
Hlavní účinky antihistaminik první generace jsou:
- lokální anestetikum - spojené s poklesem propustnosti membrány pro sodík; nejsilnější lokální anestetika léčiv v této skupině jsou promethazin a difenhydramin;
- Sedativní - vzhledem k vysokému stupni pronikání léků této skupiny přes hematoencefalickou bariéru (tj. Do mozku); závažnost tohoto účinku u různých léků je odlišná, je nejvýraznější u doxylaminu (často se používá jako hypnotikum); sedace se zvyšuje se současným užíváním alkoholu nebo psychotropních léků; při přijímání extrémně vysokých dávek léku namísto účinku sedace označeného vzrušení;
- anti-úzkost, sedativní účinek je také spojen s pronikáním účinné látky do centrálního nervového systému; nejvýraznější v hydroxyzinu;
- protivokachivayuschy a antiemetika - někteří zástupci léků v této skupině inhibují funkci labyrintu vnitřního ucha a snižují stimulaci receptorů vestibulárního aparátu - někdy se používají při menierově nemoci a kinetózách v dopravě; tento účinek je nejvýraznější u léčiv, jako je difenhydramin, promethazin;
- atropinopodobnoe akce - způsobují suchost sliznic ústních a nosních dutin, zvýšenou tepovou frekvenci, zrakové postižení, retenci moči, zácpu; může zesílit bronchiální obstrukci, vést k exacerbaci glaukomu a obstrukci v případě adenomu prostaty - u těchto onemocnění neplatí; tyto účinky jsou nejvýraznější u ethylendiaminů a ethanolaminů;
- protivokashlevy - léky této skupiny, zejména difenhydramin, mají vliv přímo na centrum kašle, umístěné v medulle;
- antiparkinsonický účinek inhibicí účinků acetylcholinu antihistaminikem;
- antiserotoninový účinek - lék se váže na receptory serotoninu, což usnadňuje stav pacientů trpících migrénou; zvláště výrazné u cyproheptadinu;
- expanze periferních cév - vede ke snížení krevního tlaku; nejvýraznější u drog fenothiazin.
Vzhledem k tomu, že léky v této skupině mají řadu nežádoucích účinků, nejsou léky pro léčbu alergií, ale často se s nimi užívají.
V této skupině jsou nejčastěji používanými zástupci léků následující.
Diphenhydramin (difenhydramin)
Jedno z prvních antihistaminik. Má výraznou antihistaminickou aktivitu, navíc má lokální anestetický účinek a také uvolňuje hladké svalstvo vnitřních orgánů a je slabým antiemetickým činidlem. Jeho sedativní účinek je podobný síle účinkům neuroleptik. Ve vysokých dávkách a má hypnotický účinek.
Rychle vstřebává při perorálním podání, proniká do hematoencefalické bariéry. Jeho poločas je asi 7 hodin. Jsou vystaveny biotransformaci v játrech, vylučované ledvinami.
Používá se pro všechny druhy alergických onemocnění, jako sedativum a hypnotikum, stejně jako v komplexní terapii radiační nemoci. Méně obyčejně užitý na chorea, zvracení těhotných žen, mořská nemoc.
Uvnitř předepsáno ve formě tablet 0,03-0,05 g 1-3 krát denně po dobu 10-14 dnů, nebo jedna tableta před spaním (jako prášek na spaní).
Intramuskulárně injikováno 1 - 5 ml 1% roztoku, intravenózně kapající - 0,02-0,05 g léčiva ve 100 ml 0,9% roztoku chloridu sodného.
Lze jej použít ve formě očních kapek, rektálních čípků nebo krémů a mastí.
Vedlejší účinky tohoto léku jsou: krátkodobá necitlivost sliznic, bolesti hlavy, závratě, nevolnost, sucho v ústech, slabost, ospalost. Vedlejší účinky přecházejí samy po snížení dávky nebo úplném vysazení léčiva.
Kontraindikace jsou těhotenství, laktace, hypertrofie prostaty, glaukom s uzavřeným úhlem.
Chlorpyramin (Suprastin)
Má antihistaminikum, anticholinergní, myotropní antispasmodickou aktivitu. Má také antipruritické a sedativní účinky.
Rychlá a úplná absorpce po požití, maximální koncentrace v krvi je zaznamenána 2 hodiny po požití. Proniká hematoencefalickou bariérou. Je biotransformován v játrech, vylučován ledvinami a stolicí.
Je předepsán pro všechny druhy alergických reakcí.
Aplikuje se uvnitř, intravenózně a intramuskulárně.
Uvnitř byste měli užívat 1 tabletu (0,025 g) 2-3krát denně, během jídla. Denní dávka může být zvýšena na maximálně 6 tablet.
V závažných případech se léčivo podává parenterálně - intramuskulárně nebo intravenózně v 1-2 ml 2% roztoku.
Při užívání léku mohou být takové nežádoucí účinky, jako je celková slabost, ospalost, pomalejší reakce, špatná koordinace pohybů, nevolnost, sucho v ústech.
Zvyšuje účinek prášků na spaní a sedativ, stejně jako narkotických analgetik a alkoholu.
Kontraindikace jsou podobné kontraindikacím.
Clemastine (tavegil)
Struktura a farmakologické vlastnosti jsou velmi blízké dimedrolu, ale mají delší dobu trvání (během 8-12 hodin po podání) a jsou aktivnější.
Sedace je mírná.
Aplikuje se interně na 1 tabletu (0,001 g) před jídlem, dvakrát denně omýt velkým množstvím vody. V těžkých případech může být denní dávka zvýšena o 2, maximálně 3krát. Průběh léčby je 10-14 dnů.
Může být aplikován intramuskulárně nebo intravenózně (do 2-3 minut) - 2 ml 0,1% roztoku na dávku, 2x denně.
Nežádoucí účinky při užívání tohoto léku jsou vzácné. Možné jsou bolesti hlavy, ospalost, nevolnost a zvracení a zácpa.
Opatrnost je předepsána osobám, jejichž povolání vyžaduje intenzivní duševní a tělesnou aktivitu.
Mebhydrolin (diazolin)
Kromě antihistaminika má anticholinergní a lokální anestetika. Sedativní a hypnotické účinky jsou extrémně slabé.
Při požití pomalu vstřebává. Poločas je pouze 4 hodiny. Biotransformace v játrech, vyloučená močí.
Aplikuje se perorálně, po jídle, v jedné dávce 0,05-0,2 g, 1-2 krát denně po dobu 10-14 dnů. Maximální dávka pro dospělého je 0,3 g, denně - 0,6 g.
Obecně dobře snášen. Někdy může způsobit závratě, podráždění sliznice žaludku, rozmazané vidění, retenci moči. Ve velmi vzácných případech - při užívání velké dávky léku - zpomaluje rychlost reakce a ospalost.
Kontraindikace jsou zánětlivá onemocnění gastrointestinálního traktu, žaludeční vřed a duodenální vřed, glaukom s uzavřeným úhlem a hypertrofie prostaty.
Antihistaminika 2. generace
Účelem vývoje léčiv v této skupině bylo minimalizovat sedativní a další vedlejší účinky se zachovanou nebo dokonce silnější antialergickou aktivitou. A to se podařilo! Antihistaminika druhé generace mají vysokou afinitu specificky pro receptory H1-histaminu, prakticky bez účinku na cholin a serotonin. Výhody těchto léků jsou:
- rychlý start akce;
- delší doba působení (účinná látka se váže na protein, který zajišťuje jeho delší cirkulaci v těle; navíc se akumuluje v orgánech a tkáních a je také pomalu uvolňován);
- Mezi další mechanismy antialergické účinky (a související příjem inhibují akumulaci alergenu eosinofilů v dýchacích cestách, a také stabilizují žírné buněčné membrány), což způsobuje celou řadu indikací pro jejich použití (alergická rýma, senná rýma, bronchiální astma);
- při dlouhodobém užívání se účinnost těchto léků nesnižuje, to znamená, že účinek tachyfylaxe chybí - není třeba periodické změny léčiva;
- protože tyto léky nepronikají nebo nepronikají v extrémně malých množstvích přes hematoencefalickou bariéru, jejich sedativní účinek je minimální a je pozorován pouze u zvláště citlivých pacientů;
- interagují s psychotropními léky as ethylalkoholem.
Jedním z nejnepříznivějších účinků antihistaminik druhé generace je jejich schopnost způsobit fatální arytmie. Mechanismus výskytu spojené s blokovacími antialergické draslíkové kanály srdečního svalu, což vede k prodloužení QT intervalu a vzhled arytmie (obvykle ventrikulární fibrilace nebo flutteru). Tento účinek je nejvýraznější u léčiv, jako je terfenadin, astemizol a ebastin. Riziko rozvoje se významně zvyšuje po předávkování těchto léků, stejně tak jako v případě kombinace příjem je s antidepresivy (paroxetin, fluoxetin), antimykotické (itrakonazol a ketokonazol) a některé antibakteriální činidla (antibiotika makrolidových - klarithromycin, oleandomycinu, erythromycinu), některých antiaritmikami (disopyramid, chinidin), kdy pacient konzumuje grapefruitovou šťávu a závažné selhání jater.
Hlavní formou uvolňování antihistaminik 2. generace jsou tablety, ale parenterální léčiva chybí. Některá léčiva (např. Levokabastin, azelastin) jsou dostupná ve formě krémů a mastí a jsou určena pro lokální podání.
Zvažte hlavní drogy v této skupině podrobněji.
Acrivastine (semprex)
Dobře vstřebán při požití, začne působit během 20-30 minut po požití. Poločas je 2-5,5 hodiny, přes hematoencefalickou bariéru proniká v malých množstvích, vylučuje se močí beze změny.
Blokuje receptory H1-histaminu, v malém rozsahu má sedativní a anticholinergní účinek.
Používá se pro všechny druhy alergických onemocnění.
Doporučuje se užívat 8 mg (1 tobolku) 3krát denně.
Na pozadí recepce jsou v některých případech možné ospalost a snížení rychlosti reakce.
Léčivo je kontraindikováno v těhotenství, laktaci, závažné hypertenzi, těžkém koronárním a renálním selhání, stejně jako děti mladší 12 let.
Dimetinden (phenystyle)
Kromě antihistaminika má slabé anticholinergní, anti-bradykininové a sedativní účinky.
Rychlá a úplná absorpce při požití, biologická dostupnost (stupeň stravitelnosti) ve stejné době je přibližně 70% (ve srovnání s použitím kožních forem léku, toto číslo je významně nižší - 10%). Maximální koncentrace látky v krvi je zaznamenána 2 hodiny po podání, poločas je 6 hodin pro normální a 11 hodin pro retardační formu. Prostupuje hematoencefalickou bariérou, vylučuje se ve žluči a moči ve formě metabolických produktů.
Aplikujte lék uvnitř a topicky.
Dospělí užívají 1 tobolku retard v noci nebo 20-40 kapek 3x denně. Průběh léčby je 10-15 dnů.
Gel se aplikuje na postiženou pokožku 3-4krát denně.
Vedlejší účinky jsou vzácné.
Kontraindikace je pouze prvním trimestrem těhotenství.
Posiluje vliv na centrální nervový systém alkoholu, hypnotik a trankvilizérů.
Terfenadin (Histadin)
Kromě antialergické má slabý anticholinergní účinek. Neexistuje žádný výrazný sedativní účinek.
Dobře vstřebává při perorálním podání (biologická dostupnost 70%). Maximální koncentrace účinné látky v krvi je zaznamenána po 60 minutách. Přes hematoencefalickou bariéru neproniká. Biotransformovaný v játrech s tvorbou fexofenadinu, vylučovaného stolicí a močí.
Účinek antihistaminika se vyvíjí za 1-2 hodiny, dosahuje maxima za 4-5 hodin, trvá 12 hodin.
Indikace jsou stejné jako u jiných léčiv v této skupině.
60 mg dvakrát denně nebo 120 mg jednou denně denně ráno. Maximální denní dávka je 480 mg.
V některých případech se při užívání tohoto léku u pacienta vyvinou takové vedlejší účinky, jako je erytém, únava, bolest hlavy, ospalost, závratě, suché sliznice, galaktorea (odtok mléka z mléčných žláz), zvýšená chuť k jídlu, nevolnost, zvracení, v případě předávkování - komorové arytmie.
Kontraindikace jsou těhotenství a kojení.
Azelastin (alergický)
Blokuje receptory histaminu H1 a také zabraňuje uvolňování histaminu a jiných mediátorů alergie ze žírných buněk.
Rychle se vstřebává v trávicím traktu a na sliznicích, poločas je až 20 hodin. Vylučuje se ve formě metabolitů v moči.
Aplikujte zpravidla s alergickou rýmou a zánětem spojivek.
Doporučuje se užívat perorálně 2 mg za noc, intranazálně 1-2 injekce do každé nosní pasáže 1-2 krát denně, instilace (oční instilace) 1 kapka do každého oka 2-4 krát denně.
Při užívání léku může mít takové vedlejší účinky, jako je suchost a podráždění nosní sliznice, krvácení z ní a poruchy chuti s intranazálním použitím; podráždění spojivek a hořkost v ústech - při použití očních kapek.
Kontraindikace: těhotenství, kojení, děti do 6 let.
Loratadin (lorano, claritin, lorizal)
Blokátory H1-histaminové receptory dlouhodobě působící. Účinek po jedné dávce léku trvá jeden den.
Neexistuje žádný výrazný sedativní účinek.
Pokud se požití rychle a úplně vstřebá, dosáhne maximální koncentrace v krvi po 1,3-2,5 hodinách, z poloviny se vylučuje z těla po 8 hodinách. Biotransformiroetsa v játrech.
Indikace jsou alergická onemocnění.
Dospělí se doporučuje užívat 0,01 g (to je 1 tableta nebo 2 čajové lžičky sirupu) léku 1 krát denně.
Převádí se zpravidla dobře. V některých případech se může objevit sucho v ústech, zvýšená chuť k jídlu, nevolnost, zvracení, pocení, bolest kloubů a svalů, hyperkinéza.
Kontraindikace jsou přecitlivělost na loratadin a laktaci.
Těhotným ženám je předepsána opatrnost.
Bamipin (soventol)
Blokátory H1-histaminové receptory pro místní použití. Přiřazte alergické kožní léze (urtikárii), kontaktní alergie, omrzliny a popáleniny.
Gel se aplikuje v tenké vrstvě na postiženou kůži. Po půl hodině můžete lék znovu aplikovat.
Cetirizin (Cetrin)
Má schopnost snadno proniknout do kůže a rychle se v ní hromadit - to způsobuje rychlý nástup účinku a vysokou antihistaminickou aktivitu tohoto léčiva. Chybí arytmogenní účinek.
Rychlá absorpce při požití, maximální koncentrace v krvi je zaznamenána 1 hodinu po požití. Poločas je 7-10 hodin, ale v případě poruchy funkce ledvin se prodlužuje na 20 hodin.
Rozsah indikací pro použití je stejný jako u jiných antihistaminik. Vzhledem k zvláštnostem cetirizinu je však lékem volby při léčbě kožní vyrážky - kopřivky a alergické dermatitidy.
Vezměte 0,01 g večer nebo 0,005 g dvakrát denně.
Vedlejší účinky jsou vzácné. Jedná se o ospalost, závratě a bolesti hlavy, sucho v ústech, nevolnost.
3. generace antihistaminik
Tyto léky jsou aktivní metabolity (metabolické produkty) předchozí generace. Jsou zbaveni kardiotoxického (arytmogenního) účinku, ale zachovávají si výhody svých předchůdců. Kromě toho mají antihistaminika 3. generace řadu účinků, které zvyšují jejich antialergickou aktivitu, což je důvod, proč je jejich účinnost při léčbě alergií často vyšší než účinnost látek, z nichž jsou vyrobeny.
Fexofenadin (Telfast, Allegra)
Je to metabolit terfenadinu.
Blokuje receptory H1-histaminu, zabraňuje uvolňování mediátorů alergie ze žírných buněk, neinteraguje s cholinergními receptory, neinhibuje centrální nervový systém. Vylučuje se beze změny výkaly.
Účinek antihistaminika se vyvíjí již po 60 minutách po jednorázové dávce léku, dosahuje maxima za 2-3 hodiny, trvá 12 hodin.
Doporučuje se užívat 60 mg 2x denně.
Vedlejší účinky, jako jsou závratě, bolesti hlavy, slabost, jsou vzácné.
Desloratadine (Erius, Edem)
Je aktivním metabolitem loratadinu.
Má antialergický, anti-edémový a antipruritický účinek. Při užívání v terapeutických dávkách nemá sedativní účinek prakticky žádný účinek.
Maximální koncentrace léčiva v krvi se dosáhne 2-6 hodin po požití. Poločas je 20-30 hodin. Neprostupuje hematoencefalickou bariérou. Metabolizuje se v játrech, vylučuje se močí a stolicí.
Doporučuje se užívat 5 mg a jednou denně.
Ve 2% případů na pozadí užívání léku může způsobit bolest hlavy, zvýšenou únavu a sucho v ústech.
Je-li renální selhání předepsáno s opatrností.
Kontraindikace jsou přecitlivělost na desloratadin. Stejně jako období těhotenství a laktace.
Levocetirizin (aleron, L-tset)
Afinita k receptorům H1-histaminu v tomto léku je 2krát vyšší než afinita jeho předchůdce.
Usnadňuje průběh alergických reakcí, má dekongestantní, protizánětlivý, antipruritický účinek. Prakticky neinteraguje se serotoninem a cholinergními receptory, nemá sedativní účinek.
Při požití rychle vstřebává, jeho biologická dostupnost je 100%. Účinek léku se vyvíjí 12 minut po jednorázové dávce. Maximální koncentrace v krevní plazmě je zaznamenána za 50 minut. Vylučuje se převážně ledvinami. Vylučuje se do mateřského mléka.
Doporučuje se užívat 5 mg (1 tabák) 1 krát denně, s jídlem nebo nalačno, pitnou vodu. Kapky mají 20 čepic. 1 krát denně, také na lačný žaludek. Sirup - 10 ml (2 čajové lžičky) 1 krát denně.
Kontraindikováno v případě přecitlivělosti na levocetirizin, těžké renální selhání, těžkou intoleranci galaktózy, nedostatek enzymu laktázy nebo poruchu příjmu glukózy a galaktózy, stejně jako během těhotenství a laktace.
Vedlejší účinky jsou vzácné: bolesti hlavy, ospalost, slabost, únava, nevolnost, sucho v ústech, bolest svalů, palpitace.
Antihistaminika a těhotenství kojení
Terapie alergických onemocnění u těhotných žen je omezená, protože mnoho léků je pro plod nebezpečné, zejména v prvních 12-16 týdnech těhotenství.
Při jmenování antihistaminik těhotným ženám je třeba zvážit stupeň jejich teratogenity. Všechny léčivé látky, zejména antialergické, jsou rozděleny do 5 skupin v závislosti na tom, jak nebezpečné jsou pro plod:
A - speciální studie ukázaly, že škodlivé účinky léku na plod chybí;
B - při provádění pokusů na zvířatech nebyly zjištěny žádné negativní účinky na plod, nebyly provedeny zvláštní studie na lidech;
C - experimenty na zvířatech ukázaly negativní účinek léku na plod, nicméně pro člověka to nebylo prokázáno; léky v této skupině jsou předávány těhotné ženě pouze tehdy, pokud očekávaný účinek převyšuje riziko jeho škodlivých účinků;
D - negativní účinek tohoto léku na lidský plod byl prokázán, ale jeho účel je odůvodněn v určitých život ohrožujících matkách, v situacích, kdy se bezpečnější léky ukázaly jako neúčinné;
X - lék je jistě nebezpečný pro plod a jeho poškození překračuje teoreticky možný přínos pro tělo matky. Tyto léky jsou u těhotných žen naprosto kontraindikovány.
Systémové antihistaminika během těhotenství se používají pouze tehdy, pokud očekávaný přínos převyšuje možné riziko pro plod.
Mezi léky v této skupině, kategorie A nezahrnuje žádné. Kategorie B zahrnuje léky 1. generace - tavegil, difenhydramin, peritol; 2. generace - loratadin, cetirizin. Kategorie C zahrnuje alergodil, pipolfen.
Cetirizin je lékem volby pro léčbu alergických onemocnění v těhotenství. Doporučuje se také loratadin a fexofenadin.
Použití astemizolu a terfenadinu je nepřijatelné z důvodu jejich výrazného arytmogenního a embryotoxického účinku.
Desloratadin, suprastin, levocetirizin pronikají placentou, proto je absolutně kontraindikován u těhotných žen.
Co se týče období laktace, lze říci následující: nekontrolovaný příjem těchto léků kojící matkou je nepřijatelný, protože nebyly provedeny žádné studie o rozsahu jejich pronikání do mateřského mléka. Je-li to nutné, mladá matka může v těchto přípravcích užívat ten, kterému je povoleno přijmout dítě (v závislosti na věku).
Na závěr bych rád poznamenal, že i přes to, že tento článek podrobně popisuje nejčastěji používané léky v terapeutické praxi a jejich dávkování je indikováno, by měl pacient zahájit příjem pouze po konzultaci s lékařem!
Který lékař kontaktovat
Pokud pociťujete akutní příznaky alergie, můžete se obrátit na praktického lékaře nebo pediatra a poté na alergika. V případě potřeby se poraďte s oftalmologem, dermatologem, ORL specialistou, pulmonologem.
Pediatr E. O. Komarovsky hovoří o lécích na alergie:
Odborník odborníků Rusko, který se zabývá vlivem antihistaminik na kognitivní aktivity dětí: