Generační antihistaminika

Sdílet s přáteli

Alergie se připravte!

Chcete-li zjistit, co přispívá k rozvoji alergické reakce. Co může způsobit náhlou svědění kůže, otok sliznice dýchacích cest, bolesti břicha a další akutní alergie? Důvodem je uvolnění histaminu, mediátoru, který se uvolňuje v reakci na alergen.

Proto je v boji proti projevům alergie důležité místo užívání léků, které blokují receptory histaminu, což snižuje jeho účinek na tělo. Nazývají se antihistaminiky. Existují dvě generace antihistaminik. 1, 2 Zvažte je podrobněji.

1. generace antihistaminik

Každá generace je druhem evolučního obratu ve vývoji léků. Čím jsou novější, tím je jejich bezpečnostní profil příznivější, riziko vzniku lékové rezistence je nižší a doba trvání účinku je vyšší. 2

Bohužel, antihistaminika první generace mají řadu závažných vedlejších účinků, které významně omezují jejich použití. Faktem je, že účinné látky pronikají hematoencefalickou bariérou (druh fyziologického filtru mezi oběhovým systémem a centrálním nervovým systémem, skrze který se živiny, bioaktivní látky a část léčiv) dostávají do mozku, kde jsou spojeny s receptory mozku, vzniká blokáda. centrální serotonin a m-cholinergní receptory. To může způsobit rozvoj sedace různé závažnosti, od drobných až po těžké.

Existují i ​​další nežádoucí účinky - sucho v ústech, zvýšená obstrukce (obstrukce) dýchacích cest, zvýšená viskozita sputa, tachykardie, rozmazané vidění. Z negativních vlastností stojí za zmínku vývoj tachyfylaxe, tj. Snížení účinku po určité době příjmu, obvykle po 15-20 dnech. 1, 2

Nejznámější antihistaminika 1. generace:

Mebhydrolin.
Může způsobit závratě, inhibici duševní aktivity. Vzhledem k dráždivému účinku na sliznici žaludku se doporučuje užívat po jídle.

Chlorpyramin.
Lze použít pro zánět spojivek a alergie na kůži. Pro rychlý účinek je předepsán v injekcích. 1, 2

Antihistaminika 2 generace

Přípravky druhé generace se vyznačují minimálním účinkem na serotonin a tzv. M-cholinergní receptory, jakož i na skutečnost, že receptory histaminu jsou na ně velmi citlivé. Tyto léky trvají déle - až 48 hodin, takže mohou být užívány méně často, což může snížit riziko nežádoucích účinků. 1

Druhá generace antihistaminik:

Loratadine
Účinné po dlouhou dobu, až 24 hodin. Zmírňuje svědění, otok, normalizuje propustnost kapilár.

Cetirizin
Používá se k prevenci a snížení příznaků alergie. Působí rychle, účinek je pozorován asi za 20 minut a trvá déle než jeden den. 3

Ebastine.
Je předepsán pro projevy alergií na kůži a sliznici očí. Nepeniká do mozku, takže vliv Ebastinu na nervový systém a psychické reakce je minimální.

Aktivní metabolity léčiv 2 generace

Existují naprosto moderní trendy, které prakticky postrádají nedostatky alergických léků předchozích generací. Nemají vliv na srdce a centrální nervový systém, nepotlačují duševní reakce, nevedou k závislosti.

Mezi tyto léky patří fexofenadin a desloratadin. První je indikován pro sezónní alergickou rýmu a pro chronickou kopřivku, zabraňuje uvolňování histaminu a rozvoji reakcí na alergen. Účinek začíná přibližně 1 hodinu po podání dávky a trvá až jeden den. Druhý lék je předepsán pro alergickou rýmu, kopřivku. Blokuje uvolňování biologicky aktivních faktorů alergie a zabraňuje příznakům onemocnění. Uvolňuje křeč, snižuje otok a svědění, normalizuje propustnost kapilár. Účinek se jeví poměrně rychle, přibližně do 30 minut po podání dávky a trvá až 24 hodin.

Antihistaminika nové generace: co si vybrat alergie?

Proč jsou alergie rozděleny do generací? Jaké vedlejší účinky dávají? S Natálií Melekhovou rozumíme.

Alergie Drugs: Stručná historie

V roce 1936 byly syntetizovány první léky, které mohly blokovat receptory N-1-histaminu. Experimenty ukázaly, že po užití těchto léků se histamin v lidském těle již nemohl vázat na tyto receptory, a proto se alergická reakce nevyvinula.

První antialergické léky byly antegran a pyrilamin. Zdálo by se, co by mohlo být krásnější? Problém byl vyřešen. Další experimenty však ukázaly, že vše se ukázalo být mnohem složitější. Ukázalo se, že dobře koordinovaná práce celého organismu závisí na histaminu.

Proč potřebujeme histamin a kde je alergie

Při vystavení histaminu se vylučuje žaludeční šťáva, stahují se hladké svaly, rozšiřují se cévy. Je to histamin, který je zodpovědný za to, jak dlouho spíte a jak dlouho se probudíte, řídí spotřebu potravy a vody, termoregulaci těla a jeho křečovitou aktivitu. Dokonce i sexuální přitažlivost je akce, včetně histaminu.

Pojďme vyzvednout a zapsat
k lékaři zdarma

A samozřejmě, histamin je zapojen do řízené imunitní reakce těla na podnět: rýma, vodnaté oči, svědění, kýchání, bronchospasmus - to vše je jeho práce.

U lidí existují čtyři typy receptorů histaminu, které se nacházejí v různých tkáních a orgánech:

• H1 - receptory prvního typu - se nacházejí v mozku, ve střevních hladkých svalech, v cévách.
• H2 - receptory druhého typu - v tkáních srdce, žaludeční sliznici, hladkém svalstvu, tkáni chrupavky.
• H3 - receptory třetího typu - jsou umístěny v centrálním nervovém systému.
• H4 receptory čtvrtého typu - v kostní dřeni, ve střevních tkáních, leukocytech, slezině, brzlíku.

Z kterého receptoru se bude histamin vázat a jeho účinek a další reakce závisí na - od jednoduchého kýchání a rýma až po okamžitý angioedém.
Proto k řešení různých problémů blokování určitých receptorů potřebujeme různé léky: blokátory H1-, H2-, H3-, H4-.

Co je nová generace antihistaminik

S výrazem „antihistaminika nové generace“ by měl pacient pochopit, že se jedná o blokátory H1, se kterými zastavují své alergie. Jedná se o blokátory H1 v různých formách a pod různými názvy prodávanými v lékárnách.

H2 blokátory nejsou obecně rozděleny do generací. Blokátory H3 jsou látky, které se stále testují, a blokátory H4 se vyvíjejí pouze v lékařských laboratořích.

Léky na alergie: počítání generací

K dnešnímu dni existují pouze dvě generace blokátorů H1.

První generace: difenhydramin, chlorpyramin (suprastin), pipolfen, ketotifen, diazolin, clemastin (tavegil), fenistil a další.

Tyto léky, kromě blokování receptorů H-1-histaminu, mají nepříjemnou vlastnost - mohou překonat bariéru mezi krví a mozkem.

Z tohoto důvodu existuje mnoho vedlejších účinků: od nepřítomnosti pozornosti a snížení citlivosti na špatnou koordinaci pohybů a zhoršení vnímání informací.

Léky první generace navíc mají špatný vliv na kardiovaskulární systém, trávicí trakt a vidění. Všechny léky první generace mají navíc krátkodobý účinek. Pacient je musí užívat několikrát denně, protože se vedlejší účinky zvyšují.

Evropské konsorcium pro studium alergických onemocnění a astmatu (Global Allergy and Asthma European Network) obecně po dlouhé analýze rizik pro tyto léky v roce 2010 doporučilo zakázat prodej volně prodejných léků.

Druhá generace: akrivastin, cetirizin, azelastin, olopatadin, loratadin, rupatadin, mizolastin, ebastin, bilastin, bepotastin, terfenadin, hifenadin, levokabastin, astemizol.

Tyto léky selektivně blokují receptory H-1-histaminu bez interakce s jinými receptory. Léky druhé generace nepronikají hematoencefalickou bariérou a nezpůsobují závislost a sedaci. Lék je omezen na jednu tabletu denně.

Bohužel, léky druhé generace mají špatný vliv na srdce. V astemizolu a terfenadinu byl tento účinek tak výrazný, že v mnoha zemích je prodej této drogy zakázán.

Léky třetí generace: legenda nebo realita

Pokračují práce na zlepšování alergií na druhou generaci. Vědci získávají kvalitní léky druhé generace, které někteří lékárníci dokonce nazývají „léky třetí generace“.

Podle výrobců se tyto látky staly efektivnějšími a nezpůsobují vážné vedlejší účinky jako předchůdci. Tyto látky a obchodní názvy, pod kterými jsou implementovány, nazýváme:

• levocetirizin (Xyzal, Glentset, Suprastenex, Cecera, Elset, Zodak Express)
• desloratadin ("Desal", "Loratek", "Lorddestin", "Erius", "Neoklaritin")
• fexofenadin („Allegra“, „Telfast“, „Feksofast“, „Feksadin“, „Feksofen“)

Britská společnost alergiků a imunologů však v roce 2003 odmítla uznat tyto léky jako léky třetí generace.

Podle názoru 17 odborníků z Velké Británie, Itálie, Kanady, Japonska a USA se tyto léky třetí generace vyznačují:

• Nedostatek kardiotoxicity;
• Nedostatek interakce s jinými léky;
• Žádný vliv na centrální nervový systém.

Žádná ze zlepšených léků druhé generace tyto přísné normy nesplňuje.

Léky druhé generace: výhody a nevýhody

Alergie není pro nic, co se nazývá "mor 21. století". Reakce na produkt, pyl nebo chemickou látku může nastat kdykoliv, bez ohledu na pohlaví, věk nebo rasu.

Nejjednodušší věcí je reagovat na určitý typ jídla - stačí, aby se produkt vzdal a nenastane alergická reakce. Ti, jejichž tělo reaguje na pyl nebo prach, potřebují každodenní pomoc s léky.

Potraviny, které nejčastěji způsobují alergie

Lékař by měl na základě testů vybrat lék *.

Levocetirizin

Začíná fungovat hodinu po přijetí, pracuje nejméně 24 hodin.

Časté nežádoucí účinky: ospalost, bolesti hlavy, závratě, sucho v ústech, únava, slabost, nazofaryngitida, faryngitida, bolest břicha, nevolnost, horečka.

Těhotné ženy, kojící matky, děti do 6 měsíců (a kapky a tablety), děti do 6 let (tablety, kapky jsou již k dispozici), osoby s přecitlivělostí na levocetirizin, cetirizin, hydroxyzin nebo jiné složky léčiva, konečné selhání ledvin, a kteří podstoupili hemodialýzu.

Nedoporučuje se kombinovat léky s alkoholem a jinými látkami s depresí.

Desloratadin

Začíná pracovat 2 hodiny po přijetí, pracuje 24 hodin.

Časté nežádoucí účinky: bolesti hlavy, sucho v ústech, únava, poruchy trávení, ospalost, závratě, bolest svalů, dysmenorea.

Těhotné, kojící matky, děti do 6 měsíců (a sirup a tablety), děti do 12 let nemohou užívat pilulky (sirup), osoby s přecitlivělostí na desloratadin, loratadin nebo jiné složky léčiva.

Fexofenadin

Začíná pracovat 2 hodiny po přijetí, pracuje 24 hodin.

Časté nežádoucí účinky: bolesti hlavy, závratě, ospalost, průjem, nevolnost, bolest svalů, kašel.

Není možné, aby těhotné ženy, kojící matky, děti do 12 let, osoby s přecitlivělostí na jednu ze složek léku.

* Pozor! Článek neuvádí všechny vedlejší účinky antihistaminik! Před použitím jakéhokoliv léku si přečtěte návod nebo se poraďte s lékařem.

Antihistaminika: proč ne bez nich

Jak můžeme vidět, dosud nebyl vytvořen „univerzální voják“ pro boj s alergiemi. Ale i když porovnáme léky první generace s těmi, které lze nazvat „2,0+“, existuje znatelný rozdíl.

Navzdory všem potížím, lidé s alergiemi nemohou vynechat užívání antihistaminik. Pokud zanedbáte léčbu, mohou se alergie nakonec proměnit v astma. Abychom nezapomněli užít lék včas, doporučujeme, abyste si do telefonu nainstalovali aplikaci Medical Note.

Aplikace má pohodlný lékařský kalendář, který vám připomene, že lék užíváte včas. Správně nastavený čas na užívání léků vám ušetří od negativních účinků reakce histaminu, ke kterým došlo v nejnepříznivějším okamžiku.

Antihistaminika 1, 2 a 3 generace

Antihistaminika jsou látky, které inhibují působení volného histaminu. Při požití alergenu se histamin uvolňuje ze žírných buněk pojivové tkáně, které tvoří imunitní systém těla. Začíná interagovat se specifickými receptory a způsobit svědění, otok, vyrážky a další alergické projevy. Antihistaminika jsou zodpovědná za blokování těchto receptorů. Existují tři generace těchto léků.

1. generace antihistaminik

Oni se objevili v 1936 a pokračovat být používán. Tyto léky vstupují do reverzibilního vztahu s receptory Hl, což vysvětluje potřebu vysoké dávky a vysoké frekvence podávání.

Antihistaminika první generace se vyznačují následujícími farmakologickými vlastnostmi:

snížit svalový tonus;

mají sedativní, hypnotické a anticholinergní účinky;

potencovat účinky alkoholu;

mají lokální anestetický účinek;

poskytnout rychlý a silný, ale krátkodobý (4-8 hodin) terapeutický účinek;

dlouhá recepce snižuje antihistaminiku, takže se každé 2-3 týdny mění.

Většina antihistaminik 1. generace je rozpustná v tucích, může překonat hematoencefalickou bariéru a vázat se na mozkové receptory H1, což vysvětluje sedativní účinek těchto léků, který se zvyšuje po užití alkoholu nebo psychotropních léků. Psychomotorická agitace může být pozorována při užívání medioterapeutických dávek u dětí a dospělých s vysokou toxicitou. Vzhledem k přítomnosti sedace se antihistaminika první generace nepředepisují osobám, jejichž činnost vyžaduje zvýšenou pozornost.

Anticholinergní vlastnosti těchto léků způsobují reakce podobné atropinu, jako je tachykardie, suchý nosohltan a ústní dutina, retence moči, zácpa, rozmazané vidění. Tyto vlastnosti mohou být užitečné pro rýmu, ale mohou zvýšit obstrukci dýchacích cest způsobenou astmatem průdušek (zvýšení viskozity sputa), přispět k exacerbaci adenomu prostaty, glaukomu a dalších onemocnění. Tyto léky mají zároveň antiemetický a anti-čerpací účinek, snižují projev parkinsonismu.

Řada těchto antihistaminik je zahrnuta ve složení kombinovaných prostředků, které se používají pro migrénu, zimu, kinetózu nebo mají sedativní nebo hypnotický účinek.

Rozsáhlý seznam nežádoucích účinků při užívání těchto antihistaminik je činí méně pravděpodobnými pro léčbu alergických onemocnění. Mnohé rozvinuté země zakázaly jejich provádění.

Diphenhydramin

Dimedrol předepisuje sennou rýmu, kopřivku, moře, nemoc vzduchu, vazomotorickou rýmu, bronchiální astma, alergické reakce způsobené zavedením léků (např. Antibiotik), při léčbě peptického vředu, dermatózy atd.

Výhody: vysoká antihistaminická aktivita, snížená závažnost alergických, pseudoalergických reakcí. Dimedrol má antiemetické a antitusické účinky, má lokální anestetický účinek, je tedy alternativou k Novocainum a Lidokainu, pokud jsou netolerantní.

Nevýhody: nepředvídatelné účinky užívání léku, jeho účinky na centrální nervový systém. Může způsobit retenci moči a suché sliznice. Vedlejší účinky zahrnují sedativní a hypnotické účinky.

Diazolin

Diazolin má stejné indikace pro použití jako jiné antihistaminika, ale liší se od nich ve svých účincích.

Výhody: mírný sedativní účinek umožňuje aplikaci tam, kde je nežádoucí mít depresivní účinek na centrální nervový systém.

Nevýhody: dráždí sliznice gastrointestinálního traktu, způsobuje závratě, zhoršené močení, ospalost, zpomaluje duševní a motorické reakce. Existují informace o toxických účincích léku na nervové buňky.

Suprastin

Suprastin je předepsán k léčbě sezónní a chronické alergické konjunktivitidy, urtikárie, atopické dermatitidy, angioedému, svědění různých etiologií, ekzémů. Používá se v parenterální formě pro akutní alergické stavy vyžadující nouzovou péči.

Výhody: krevní sérum se neshromažďuje, proto ani při dlouhodobém užívání nezpůsobuje předávkování. Vzhledem k vysoké antihistaminické aktivitě existuje rychlý terapeutický účinek.

Minusy: vedlejší účinky - ospalost, závratě, inhibované reakce atd. - jsou přítomny, i když jsou méně výrazné. Léčebný účinek krátkodobý, rozšířit, Suprastin v kombinaci s H1-blokátory, které nemají sedativní vlastnosti.

Tavegil

Tavegil ve formě injekcí se používá pro angioedém, stejně jako anafylaktický šok, jako preventivní a terapeutické činidlo pro alergické a pseudoalergické reakce.

Výhody: má delší a silnější antihistaminický účinek než difenhydramin a má mírnější sedativní účinek.

Nevýhody: může způsobit alergickou reakci, má určitý inhibiční účinek.

Fancarol

Fenkarol předepisoval vznik závislosti na jiných antihistaminikách.

Výhody: má slabou expresi sedativních vlastností, nemá výrazný inhibiční účinek na centrální nervový systém, má nízkou toxicitu, blokuje receptory H1 a je schopen snížit obsah histaminu v tkáních.

Nevýhody: méně antihistaminové aktivity ve srovnání s difenhydraminem. Fencarol se používá s opatrností v přítomnosti gastrointestinálních onemocnění, kardiovaskulárního systému a jater.

Antihistaminika 2 generace

Mají výhody oproti lékům první generace:

neexistuje žádný sedativní a cholinolytický účinek, protože tyto léky nepřekonají hematoencefalickou bariéru, pouze někteří jedinci pociťují střední ospalost;

duševní aktivita, tělesná aktivita netrpí;

účinek léků dosahuje 24 hodin, takže se užívají jednou denně;

nejsou návykové, což vám umožňuje přidělit je na dlouhou dobu (3-12 měsíců);

při přerušení léčby trvá terapeutický účinek asi týden;

léky nejsou adsorbovány s jídlem v gastrointestinálním traktu.

Ale antihistaminika druhé generace mají kardiotoxický účinek různých stupňů, proto, když jsou užívány, sledují srdeční aktivitu. Jsou kontraindikováni u starších pacientů a pacientů s poruchami kardiovaskulárního systému.

Výskyt kardiotoxicity je vysvětlen schopností druhé generace antihistaminik blokovat draslíkové kanály srdce. Riziko se zvyšuje, když jsou tyto léky kombinovány s antifungálními léky, makrolidy, antidepresivy, konzumací grapefruitové šťávy a pokud má pacient závažné poruchy funkce jater.

Claridol a clarisens

Přípravek Claridol se používá k léčbě sezónní i cyklické alergické rýmy, kopřivky, alergické konjunktivitidy, angioedému a řady dalších onemocnění, která mají alergický původ. Zvládne pseudoalergické syndromy a alergie na bodnutí hmyzem. Zahrnuty do komplexních opatření pro léčbu svědění dermatózy.

Výhody: Claridol má antipruritické, antialergické, anti-exsudativní působení. Lék snižuje propustnost kapilár, zabraňuje rozvoji edému, zmírňuje spazmy hladkého svalstva. Nemá žádný vliv na centrální nervový systém, nemá anticholinergní a sedativní účinek.

Nevýhody: příležitostně po užití přípravku Claridol si pacienti stěžují na sucho v ústech, nevolnost a zvracení.

Klarotadin

Klarotadin obsahuje léčivou látku loratadin, což je selektivní blokátor receptorů H1-histaminu, na který má přímý vliv, což vám umožňuje vyhnout se nežádoucím účinkům jiných antihistaminik. Indikace pro použití jsou alergická konjunktivitida, akutní chronická a idiopatická kopřivka, rýma, pseudoalergické reakce spojené s uvolňováním histaminu, alergické kousnutí hmyzem, svědění dermatózy.

Výhody: lék nemá sedativní účinek, nezpůsobuje závislost, působí rychle a po dlouhou dobu.

Nevýhody: nežádoucí důsledky užívání přípravku Klarodin zahrnují poruchy nervového systému: astenie, úzkost, ospalost, deprese, amnézie, třes, rozrušení u dítěte. Dermatitida se může objevit na kůži. Časté a bolestivé močení, zácpa a průjem. Přírůstek hmotnosti v důsledku narušení endokrinního systému. Poškození dýchacího ústrojí se může projevit jako kašel, bronchospasmus, sinusitida a podobné projevy.

Lomilan

Lomilan je indikován pro alergickou rýmu (rinitidu) sezónního a trvalého charakteru, kožní vyrážky alergického původu, pseudoalergie, reakce na bodnutí hmyzem, alergický zánět sliznice oka.

Výhody: Lomilan je schopen zmírnit svědění, snížit tón hladkých svalů a produkci exsudátu (speciální tekutina, která se objeví během zánětlivého procesu), zabraňuje otoku tkáně po půl hodině po užití léku. Největší efektivita přichází v 8-12 hodinách, pak klesá. Lomilan není návykový a nemá negativní vliv na činnost nervového systému.

Nevýhody: nežádoucí účinky se vyskytují vzácně, projevují se bolestí hlavy, únavou a ospalostí, zánětem žaludeční sliznice, nevolností.

Laura Hexal

Laura Hexal se doporučuje pro celoroční a sezónní alergickou rýmu, konjunktivitidu, svěděnou dermatózu, kopřivku, angioedém, alergické kousnutí hmyzu a různé pseudoalergické reakce.

Výhody: lék nemá ani anticholinergní ani centrální účinek, jeho příjem neovlivňuje pozornost, psychomotorické funkce, výkon a duševní vlastnosti pacienta.

Nevýhody: LauraHexal je obvykle dobře snášen, ale občas způsobuje zvýšenou únavu, sucho v ústech, bolesti hlavy, tachykardii, závratě, alergické reakce, kašel, zvracení, gastritidu, abnormální jaterní funkce.

Claritin

Claritin obsahuje aktivní složku - loratadin, který blokuje receptory H1-histaminu a zabraňuje uvolňování histaminu, bradicaninu a serotoninu. Účinnost antihistaminik trvá jeden den a léčba přichází po 8-12 hodinách. Claritin je předepsán k léčbě alergické rýmy, alergických kožních reakcí, alergií na potraviny a mírného astmatu.

Výhody: vysoká účinnost při léčbě alergických onemocnění, lék není návykový, ospalost.

Nevýhody: vedlejší účinky jsou vzácné, projevují se nevolností, bolestí hlavy, gastritidou, agitací, alergickými reakcemi, ospalostí.

Rupafin

Rupafin má jedinečnou účinnou látku - rupatadin, charakterizovaný antihistaminickou aktivitou a selektivním účinkem na periferní receptory H1-histaminu. Předepisuje se u chronické idiopatické urtikárie a alergické rýmy.

Výhody: Rupafin účinně zvládá symptomy výše uvedených alergických onemocnění a neovlivňuje práci centrálního nervového systému.

Nevýhody: nepříznivé účinky užívání léku - astenie, závratě, únava, bolesti hlavy, ospalost, sucho v ústech. Může ovlivnit dýchací, nervový, pohybový aparát a trávicí systém, jakož i metabolismus a kůži.

Zyrtec

Zyrtec je kompetitivní antagonista metabolitu hydroxyzinu, histaminu. Lék usnadňuje průběh a někdy zabraňuje vzniku alergických reakcí. Zyrtec omezuje uvolňování mediátorů, snižuje migraci eozinofilů, bazofilů, neutrofilů. Léčivo se používá pro alergickou rýmu, astma, kopřivku, konjunktivitidu, dermatitidu, horečku, svědění, angioedém.

Výhody: účinně zabraňuje vzniku otoků, snižuje propustnost kapilár, potlačuje křeč hladkých svalů. Zyrtec nemá anticholinergní ani antiserotoninový účinek.

Nevýhody: nesprávné použití léku může vést k závratě, migrény, ospalost a alergické reakce.

Kestin

Kestin blokuje receptory histaminu, které zvyšují vaskulární permeabilitu a způsobují svalové křeče, což vede k projevu alergické reakce. Používá se k léčbě alergické konjunktivitidy, rýmy a chronické idiopatické urtikárie.

Výhody: Lék působí jednu hodinu po aplikaci, léčebný účinek trvá 2 dny. Pětidenní recepce Kestin vám umožní ušetřit antihistaminikum po dobu asi 6 dnů. Sedativní účinek se prakticky nevyskytuje.

Nevýhody: Kestin může způsobit nespavost, bolesti břicha, nevolnost, ospalost, astenie, bolesti hlavy, sinusitidu, sucho v ústech.

Antihistaminika nová, 3 generace

Tyto látky jsou proléčiva, což znamená, že jsou jednou v těle převedeny z původní formy na farmakologicky aktivní metabolity.

Všechny antihistaminika 3. generace nemají kardiotoxický a sedativní účinek, proto mohou být používány osobami, jejichž aktivita je spojena s vysokou koncentrací pozornosti.

Tyto léky blokují receptory H1 a mají také další účinek na alergické projevy. Mají vysokou selektivitu, nepřekonají hematoencefalickou bariéru, takže nemají negativní důsledky na centrální nervový systém, na srdce není žádný vedlejší účinek.

Přítomnost dalších účinků přispívá k užívání antihistaminik 3 generace s dlouhodobou léčbou většiny alergických projevů.

Gismanal

Gismanal je předepisován jako terapeutický a profylaktický prostředek pro sennou rýmu, alergické kožní reakce, včetně urtikárie, alergické rýmy. Účinek léku se vyvíjí během 24 hodin a dosahuje maxima po 9-12 dnech. Doba trvání závisí na předchozí léčbě.

Výhody: lék nemá téměř žádný sedativní účinek, nezvyšuje účinek užívání tablet na spaní nebo alkoholu. Také neovlivňuje řidičské schopnosti nebo duševní aktivitu.

Nevýhody: Gismanal může způsobit zvýšenou chuť k jídlu, suché sliznice, tachykardii, ospalost, arytmii, prodloužení QT intervalu, palpitace, kolaps.

Trexil

Trexyl je rychle působící selektivně aktivní antagonista receptoru H1, odvozený od buterofenolu, který se liší chemickou strukturou od analogů. Používá se u alergické rýmy ke zmírnění jejích symptomů, dermatologických alergických projevů (dermografismus, kontaktní dermatitida, kopřivka, atopický ekzém), astma, atopické a provokované cvičení, jakož i v souvislosti s akutními alergickými reakcemi na různé podněty.

Výhody: žádný sedativní a anticholinergní účinek, vliv na psychomotorickou aktivitu a pohodu člověka. Léčivo je bezpečné pro použití u pacientů s glaukomem a trpících poruchami prostaty.

Minusy: při překročení doporučené dávky byl pozorován slabý projev sedace a reakce z gastrointestinálního traktu, kůže a dýchacích cest.

Telfast

Telfast je vysoce účinný antihistaminik, který je metabolitem terfenadinu, a proto má velkou podobnost s receptory histaminu H1. Telfast se váže a blokuje a brání jejich biologickým projevům jako alergickým symptomům. Membrány žírných buněk jsou stabilizovány a uvolňování histaminu z nich je sníženo. Indikace pro použití je angioedém, kopřivka, senná rýma.

Výhody: nevykazuje sedativní vlastnosti, neovlivňuje rychlost reakcí a soustředění pozornosti, práce srdce, nezpůsobuje závislost, je vysoce účinná proti symptomům a příčinám alergických onemocnění.

Nevýhody: vzácné účinky užívání léku jsou bolesti hlavy, nevolnost, závratě, dušnost, anafylaktická reakce, kožní návaly vzácně vyskytují.

Fexadin

Lék se používá k léčbě sezónní alergické rýmy s následujícími projevy senné rýmy: svědění, kýchání, rýma, zarudnutí sliznice očí, stejně jako při léčbě chronické idiopatické urtikárie a jejích příznaků: svědění, zarudnutí.

Výhody - při užívání léku neexistují žádné vedlejší účinky typické pro antihistaminika: zrakové postižení, zácpa, sucho v ústech, přírůstek hmotnosti, negativní vliv na práci srdečního svalu. Lék lze zakoupit v lékárně bez lékařského předpisu, není nutná úprava dávky pro starší osoby, pacienty a renální a jaterní insuficienci. Lék působí rychle a udržuje si jeho účinek během dne. Cena léku není příliš vysoká, je k dispozici pro mnoho lidí trpících alergiemi.

Nevýhody - po určité době může být návykové na působení léku, má vedlejší účinky: dyspepsie, dysmenorea, tachykardie, bolesti hlavy a závratě, anafylaktické reakce, zvrácení chuti. Může se vytvořit závislost na léku.

Fexofast

Lék je předepisován pro výskyt sezónní alergické rýmy, stejně jako pro chronickou kopřivku.

Výhody - lék se rychle vstřebává a dosahuje požadované hodiny po přijetí, tato akce pokračuje po celý den. Jeho přijetí nevyžaduje omezení pro osoby provozující složité mechanismy, řízení vozidel, nezpůsobuje sedativní účinek. Fexofast vydáván bez lékařského předpisu, má přijatelnou cenu, projevuje se jako vysoce účinný.

Nevýhody - pro některé pacienty, lék přináší pouze dočasnou úlevu, nepřináší úplné uzdravení z projevů alergie. Má vedlejší účinky: otok, zvýšenou ospalost, nervozitu, nespavost, bolesti hlavy, slabost, zvýšené příznaky alergie ve formě svědění, kožní vyrážky.

Levocetirizin-Teva

Lék je předepisován pro symptomatickou léčbu senné rýmy (pollinosis), kopřivky, alergické rýmy a alergické konjunktivitidy s svěděním, slzením, hyperemií spojivek, dermatózou s vyrážkami a vyrážkami, angioedémem.

Výhody - Levocytirizin-Teva rychle ukazuje svou účinnost (za 12-60 minut) a během dne provádí prevenci vzniku a snižuje tok alergických reakcí. Lék se rychle vstřebává a vykazuje 100% biologickou dostupnost. Může být použit pro dlouhodobou léčbu a pro nouzovou péči v případě sezónních exacerbací alergií. K dispozici pro léčbu dětí od 6 let.

Nevýhody - mají takové vedlejší účinky, jako je ospalost, podrážděnost, nevolnost, bolest hlavy, přibývání na váze, tachykardie, bolest břicha, angioedém, migréna. Cena drogy je poměrně vysoká.

Xyzal

Lék se používá pro symptomatickou léčbu takových projevů pollinózy a urtikárie, jako je svědění, kýchání, zánět spojivky, rinorea, angioedém, alergická dermatitida.

Výhody - Xyzal má výraznou antialergickou orientaci, což je velmi účinný prostředek. Zabraňuje nástupu alergických příznaků, usnadňuje jejich průběh, nemá žádný sedativní účinek. Lék působí velmi rychle, přičemž si zachovává svůj účinek v den od data přijetí. Ksizal lze použít k léčbě dětí ve věku od 2 let, je k dispozici ve dvou dávkových formách (tablety, kapky), které jsou přijatelné pro použití v pediatrii. Eliminuje nazální kongesci, symptomy chronických alergií se rychle zastaví, nemají toxický účinek na srdce a centrální nervový systém.

Nevýhody - lék může vykazovat následující vedlejší účinky: sucho v ústech, únava, bolest břicha, svědění, halucinace, dušnost, hepatitida, křeče, bolest svalů.

Erius

Léčivo je indikováno k léčbě sezónní pollinózy, alergické rýmy, chronické idiopatické kopřivky se symptomy, jako je slzení, kašel, svědění, otok nosohltanové sliznice.

Výhody - Erius má extrémně rychlý účinek na příznaky alergie, může být použit k léčbě dětí z roku na rok, protože má vysoký stupeň bezpečnosti. Je dobře snášen, dospělí i děti, je k dispozici v několika dávkových formách (tablety, sirup), který je velmi vhodný pro použití v pediatrii. Může být užíván po dlouhou dobu (až jeden rok), aniž by způsoboval závislost (rezistence na něj). Spolehlivě zastavuje projevy počáteční fáze alergické reakce. Po průběhu léčby trvá účinek 10-14 dnů. Příznaky předávkování nejsou označeny ani při pětinásobném zvýšení dávky léku Erius.

Nevýhody - mohou se objevit nežádoucí účinky (nevolnost a zvracení, bolesti hlavy, tachykardie, místní alergické příznaky, průjem, hypertermie). Děti mají obvykle nespavost, bolesti hlavy, horečku.

Desal

Léčivo je určeno pro léčbu takových projevů alergií, jako je alergická rýma a kopřivka, které se projevují svěděním a kožními vyrážkami. Lék zmírňuje příznaky alergické rýmy, jako je kýchání, svědění v nose a na obloze, trhání.

Výhody - Desal zabraňuje vzniku edému, svalového spazmu, snižuje propustnost kapilár. Účinek užívání léku lze pozorovat po 20 minutách, přetrvává jeden den. Jedna dávka léku je velmi výhodná, dvě formy jeho uvolnění jsou sirup a tablety, jejichž příjem nezávisí na jídle. Jelikož Desal je užíván k léčbě dětí od 12 měsíců, je žádoucí forma uvolňování léku ve formě sirupu. Lék je tak bezpečný, že ani 9-násobná nadměrná dávka nevede k negativním symptomům.

Nevýhody - občas se mohou objevit příznaky vedlejších účinků, jako je zvýšená únava, bolest hlavy, suchost ústní sliznice. Další vedlejší účinky, jako je nespavost, tachykardie, výskyt halucinací, průjem, hyperaktivita. Jsou možné alergické projevy vedlejších účinků: svědění, kopřivka, angioedém.

4. generace antihistaminik - existují?

Všechna tvrzení tvůrců reklamy, umístění značek léků jako „antihistaminik čtvrté generace“, nejsou ničím jiným než reklamním kouskem. Tato farmakologická skupina neexistuje, i když obchodníci zahrnují nejen nově vytvořené léky, ale i léky druhé generace.

Oficiální klasifikace označuje pouze dvě skupiny antihistaminik - jedná se o léky první a druhé generace. Třetí skupina farmakologicky aktivních metabolitů se nachází ve farmaceutickém průmyslu jako „H₁ blokátory histaminu třetí generace.

Antihistaminika pro děti

Pro léčbu alergických projevů u dětí používejte antihistaminika všech tří generací.

Antihistaminika první generace se vyznačují tím, že rychle vykazují své terapeutické vlastnosti a jsou eliminovány z těla. Jsou žádány pro léčbu akutních projevů alergických reakcí. Jsou to předepsané krátké kurzy. Nejúčinnější z této skupiny je Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkrol.

Významné procento vedlejších účinků vede ke snížení používání těchto léků pro alergie v dětství.

Antihistaminika 2. generace nezpůsobují sedativní účinek, působí delší dobu a obvykle se používají jednou denně. Několik vedlejších účinků. Mezi léky v této skupině pro léčbu projevů dětských alergií používáme Ketotifen, Fenistil, Tsetrin.

Třetí generace antihistaminik pro děti zahrnuje Hismanal, Terfen a další. Používají se při chronických alergických procesech, protože jsou schopni zůstat v těle po dlouhou dobu. Neexistují vedlejší účinky.

K novějším lékům patří Erius.

1. generace: bolesti hlavy, zácpa, tachykardie, ospalost, sucho v ústech, rozmazané vidění, retence moči a nedostatek chuti k jídlu;

2. generace: negativní účinky na srdce a játra;

3. generace: nedoporučuje se používat od 3 let.

Pro děti uvolňují antihistaminika ve formě mastí (alergických reakcí na kůži), kapek, sirupů a tablet pro perorální podání.

Antihistaminika během těhotenství

V prvním trimestru těhotenství je zakázáno užívat antihistaminika. Ve druhé, jsou předepsány pouze v extrémních případech, protože žádný z těchto prostředků není absolutně bezpečný.

Přírodní antihistaminika, jako jsou vitamíny C, B12, kyselina pantothenová, kyselina olejová a kyselina nikotinová, zinek, rybí olej, mohou pomoci zbavit se některých alergických symptomů.

Nejbezpečnějšími antihistaminiky jsou Claritin, Zyrtec, Telfast, Avil, ale jejich použití musí být bez selhání koordinováno s lékařem.

Autor článku: Alekseeva Maria Yurievna | Praktický lékař

O lékaři: Od roku 2010 do roku 2016 praktický lékař terapeutické nemocnice centrální zdravotnické a hygienické jednotky č. 21, město Elektrostal. Od roku 2016 pracuje v diagnostickém centru №3.

Antihistaminové přípravky: od dimedrolu po telfast

Historicky termín „antihistaminika“ znamená látky, které blokují receptory H1-histaminu, a léčiva, která ovlivňují receptory H2-histaminu (cimetidin, ranitidin, famotidin atd.), Se nazývají blokování H2-histaminu.

Historicky termín „antihistaminika“ znamená látky, které blokují receptory H1-histaminu a léky, které ovlivňují receptory H2-histaminu (cimetidin, ranitidin, famotidin atd.), Se nazývají blokátory H2-histaminu. První z nich se používají k léčbě alergických onemocnění, které se používají jako antisekreční činidla.

Histamin, tento hlavní mediátor různých fyziologických a patologických procesů v těle, byl chemicky syntetizován v roce 1907. Následně byl izolován ze zvířecích a lidských tkání (Windaus A., Vogt W.). Později byly stanoveny její funkce: sekrece žaludku, funkce neurotransmiteru v CNS, alergické reakce, zánět atd. Po téměř 20 letech, v roce 1936, byly vytvořeny první látky s antihistaminickou aktivitou (Bovet D., Staub A.). Již v 60. letech byla prokázána heterogenita histaminového receptoru v organismu a byly identifikovány tři podtypy: H1, H2 a H3, lišící se strukturou, lokalizací a fyziologickými účinky, které se vyskytují během jejich aktivace a blokády. Od této doby začíná aktivní období syntézy a klinické testování různých antihistaminik.

Četné studie ukázaly, že histamin, působící na receptory dýchacího systému, očí a kůže, způsobuje charakteristické příznaky alergie a antihistaminika, která selektivně blokují receptory typu H1, je schopna zabránit a zastavit je.

Většina použitých antihistaminik má řadu specifických farmakologických vlastností, které je charakterizují jako samostatnou skupinu. Mezi ně patří následující účinky: antipruritikum, anti-edematózní, antispastikum, anticholinergikum, antiserotonin, sedativní a lokální anestetikum, stejně jako prevenci bronchospasmu vyvolaného histaminem. Některé z nich nejsou způsobeny blokádou histaminu, ale zvláštnostmi struktury.

Antihistaminika blokují působení histaminu na receptorech H1 mechanismem kompetitivní inhibice a jejich afinita k těmto receptorům je významně nižší než u histaminu. Proto tyto léky nejsou schopny vytěsnit histamin spojený s receptorem, blokují pouze neobsažené nebo uvolněné receptory. V souladu s tím jsou blokátory H1 nejúčinnější pro prevenci alergických reakcí bezprostředního typu a v případě rozvinuté reakce uvolňují nové části histaminu.

Podle jejich chemické struktury patří většina z nich k aminům rozpustným v tucích, které mají podobnou strukturu. Jádro (R1) je reprezentováno aromatickou a / nebo heterocyklickou skupinou a je spojeno s aminoskupinou prostřednictvím dusíkové, kyslíkové nebo uhlíkové molekuly (X). Jádro určuje závažnost antihistaminické aktivity a některé vlastnosti látky. Vědět o jeho složení, to je možné předpovědět sílu drogy a jeho účinky, například schopnost proniknout krev-bariéra mozku.

Tam je několik klasifikací antihistamines, ačkoli žádný z nich je obecně přijímán. Podle jedné z nejoblíbenějších klasifikací jsou antihistaminika rozdělena na léky první a druhé generace v době, kdy jsou vytvořeny. Přípravky první generace jsou také nazývány sedativy (dominantním vedlejším účinkem), na rozdíl od nesedativ druhé generace. V současné době je obvyklé přidělit třetí generaci: zahrnuje v zásadě nové prostředky - aktivní metabolity, které kromě nejvyšší antihistaminové aktivity detekují nepřítomnost sedace a kardiotoxické působení charakteristické pro léky druhé generace (viz tabulka).

Kromě toho je chemická struktura (v závislosti na X-vazebných) antihistaminikách rozdělena do několika skupin (ethanolaminy, ethylen-diaminy, alkylaminy, deriváty alfa-karbolinu, chinuklidinu, fenothiazinu, piperazinu a piperidinu).

Antihistaminika první generace (sedativa). Všechny se dobře rozpouštějí v tucích a kromě H1-histaminu také blokují cholinergní, muskarinové a serotoninové receptory. Jako kompetitivní blokátory se reverzibilně váží na receptory H1, což vede k použití poměrně vysokých dávek. Následující farmakologické vlastnosti jsou pro ně nejvíce charakteristické.

• Sedativní účinek je dán skutečností, že většina antihistaminik první generace, snadno rozpustných v lipidech, dobře proniká hematoencefalickou bariérou a váže se na receptory H1 v mozku. Snad jejich sedativní účinek spočívá v blokování centrálních serotoninových a acetylcholinových receptorů. Stupeň projevu sedativního účinku první generace se liší u různých léků au různých pacientů od středně těžkých až těžkých a je zvýšen v kombinaci s alkoholem a psychotropními léky. Některé z nich se používají jako prášky na spaní (doxylamin). Vzácně, místo sedace, dochází k psychomotorické agitaci (častěji v mírných terapeutických dávkách u dětí a ve vysokých toxických dávkách u dospělých). Vzhledem k sedativnímu účinku se většina léků nesmí používat během období vyžadujícího pozornost. Všechny léky první generace potencují působení sedativ a hypnotik, narkotik a narkotických analgetik, inhibitorů monoaminooxidázy a alkoholu.
• Anxiolytický účinek obsažený v hydroxyzinu může být způsoben inhibicí aktivity v určitých oblastech subkortikální oblasti centrálního nervového systému.
• Reakce podobné atropinu spojené s anticholinergními vlastnostmi léčiv jsou nejvíce charakteristické pro ethanolaminy a ethylendiaminy. Zjevná suchost v ústech a nosohltanu, retence moči, zácpa, tachykardie a poruchy zraku. Tyto vlastnosti poskytují účinnost diskutovaných prostředků pro nealergickou rýmu. Současně mohou zvýšit obstrukci bronchiálního astmatu (v důsledku zvýšení viskozity sputa), způsobit exacerbaci glaukomu a vést k infravesikulární obstrukci adenomu prostaty atd.
• Antiemetický a proti-čerpací účinek je také pravděpodobně spojován s centrálním anticholinergním účinkem léčiv. Některé antihistaminika (difenhydramin, promethazin, cyklizin, meklizin) snižují stimulaci vestibulárních receptorů a inhibují funkci bludiště, a proto mohou být použity v kinetóze.
• Řada blokátorů H1-histaminu snižuje symptomy parkinsonismu, což je způsobeno centrální inhibicí účinků acetylcholinu.
• Antitusický účinek je nejvíce charakteristický pro difenhydramin, je realizován přímým působením na centrum kašle v medulle.
• Účinek antiserotoninu, který je primárně charakteristický pro cyproheptadin, určuje jeho použití v migréně.
• Účinek blokování α1 s periferní vazodilatací, zvláště obsažený v antihistaminikách fenothiazinových sérií, může vést k přechodnému poklesu krevního tlaku u citlivých jedinců.
• Pro většinu antihistaminik je charakteristický lokální anestetický účinek (kokain-like) (v důsledku snížení propustnosti membrán pro sodné ionty). Diphenhydramin a promethazine jsou silnější lokální anestetika než novokain. Mají však systémové účinky podobné chinidinu, které se projevují prodlužováním refrakční fáze a rozvojem komorové tachykardie.
• Tachyfylaxe: snížení antihistaminické aktivity při dlouhodobém užívání, což potvrzuje potřebu střídat léky každé 2-3 týdny.
• Je třeba poznamenat, že antihistaminika první generace se liší od druhé generace v krátkém trvání expozice s relativně rychlým nástupem klinického účinku. Mnohé z nich jsou k dispozici v parenterálních formách. Všechny výše uvedené, stejně jako nízké náklady, určují široké použití antihistaminik v našich dnech.

Kromě toho mnohé z výše uvedených vlastností umožnily „starým“ antihistaminikům zaujmout své místo v léčbě určitých patologií (migréna, poruchy spánku, extrapyramidové poruchy, úzkost, kinetóza atd.), Které nesouvisejí s alergiemi. Mnoho antihistaminik první generace je obsaženo v kombinovaných lécích používaných pro nachlazení, jako sedativa, hypnotika a další složky.

Nejčastěji se používá chlorpyramin, difenhydramin, clemensin, cyproheptadin, promethazin, fenkarol a hydroxyzin.

Chlorpyramin (suprastin) je jedním z nejpoužívanějších sedativních antihistaminik. Má významnou antihistaminickou aktivitu, periferní anticholinergikum a mírný antispasmodický účinek. Účinný ve většině případů pro léčbu sezónní a celoroční alergické rinokonjunktivitidy, angioedému, urtikárie, atopické dermatitidy, ekzémů, svědění různých etiologií; v parenterální formě - pro léčbu akutních alergických stavů vyžadujících nouzovou péči. Poskytuje širokou škálu terapeutických dávek. Neshromažďuje se v séru, proto při dlouhodobém užívání nezpůsobuje předávkování. Suprastin je charakterizován rychlým nástupem účinku a krátkým trváním (včetně vedlejšího účinku). Současně může být chlorpyramin kombinován s nesedativními blokátory H1, aby se prodloužilo trvání antialergického účinku. Suprastin je v současné době jedním z nejprodávanějších antihistaminik v Rusku. To je objektivně spojeno s prokázanou vysokou účinností, ovladatelností jeho klinického účinku, přítomností různých dávkových forem, včetně injekcí a nízkou cenou.

Diphenhydramin, nejlépe známý v naší zemi jako dimedrol, je jedním z prvních syntetizovaných blokátorů H1. Má dostatečně vysokou antihistaminickou aktivitu a snižuje závažnost alergických a pseudoalergických reakcí. Vzhledem k významnému anticholinergnímu účinku má antitusický, antiemetický účinek a zároveň způsobuje suchost sliznic, retenci moči. Vzhledem k lipofilnosti dává Dimedrol výraznou sedaci a může být použit jako prášek na spaní. To má významný lokální anestetický účinek, jako výsledek, to je někdy používáno jako alternativa pro nesnášenlivost k novocaine a lidokain. Dimedrol je dodáván v různých dávkových formách, včetně parenterálního použití, které určilo jeho široké použití při nouzové léčbě. Významný rozsah vedlejších účinků, nepředvídatelnost účinků a účinků na centrální nervový systém však vyžaduje zvýšenou pozornost při jeho použití a pokud možno i použití alternativních prostředků.

Clemastin (tavegil) je vysoce účinný antihistaminik, podobný účinku jako difenhydramin. Má vysokou anticholinergní aktivitu, ale v menší míře proniká hematoencefalickou bariérou. Existuje také v injekční formě, která může být použita jako další prostředek pro anafylaktický šok a angioedém, pro prevenci a léčbu alergických a pseudoalergických reakcí. Je však známa přecitlivělost na klemastin a další antihistaminika s podobnou chemickou strukturou.

Cyproheptadin (peritol) spolu s antihistaminikem má významný antiserotoninový účinek. V tomto ohledu se používá hlavně u některých forem migrény, dumpingového syndromu, jako prostředku zvyšujícího chuť k jídlu, s anorexií různého původu. Je to lék volby studené kopřivky.

Promethazine (Pipolfen) - výrazný účinek na centrální nervový systém určil jeho použití v Menierově syndromu, chorea, encefalitida, nemoc moře a vzduch, jako antiemetic. V anesteziologii se promethazin používá jako složka lytických směsí pro potenciaci anestézie.

Quifenadin (fenkarol) - má méně antihistaminové aktivity než difenhydramin, nicméně je charakterizován menší penetrací přes hematoencefalickou bariéru, která určuje nižší závažnost jeho sedativních vlastností. Kromě toho fenkarol nejen blokuje histaminové receptory H1, ale také snižuje obsah histaminu v tkáních. Může být použit při vývoji tolerance k jiným sedativním antihistaminikům.

Hydroxysin (atarax) - navzdory dostupné antihistaminické aktivitě, jako antialergické činidlo, se nepoužívá. Používá se jako anxiolytické, sedativní, svalové relaxans a antipruritikum.

Antihistaminika první generace, ovlivňující receptory H1 a další receptory (serotonin, centrální a periferní cholinergní receptory, a-adrenoreceptory), mají tedy různé účinky, které určují jejich použití v různých podmínkách. Závažnost vedlejších účinků však neumožňuje považovat je za léky první volby při léčbě alergických onemocnění. Zkušenosti získané při jejich používání umožnily vývoj jednosměrných léků - druhé generace antihistaminik.

Antihistaminika druhé generace (nesedativa). Na rozdíl od předchozí generace nemají téměř žádné sedativní a anticholinergní účinky a vyznačují se selektivitou působení na receptory H1. Nicméně kardiotoxický účinek byl pozorován v různých stupních.

Nejběžnější jsou následující vlastnosti.

• Vysoká specificita a vysoká afinita k receptorům H1 bez účinku na receptory cholinu a serotoninu.
• Rychlý nástup klinického účinku a trvání účinku. Prodloužení může být dosaženo v důsledku vysoké vazby na proteiny, kumulace léčiva a jeho metabolitů v těle a zpožděné eliminace.
• Minimální sedace při užívání léků v terapeutických dávkách. To je vysvětleno slabým průchodem hematoencefalické bariéry kvůli povaze struktury těchto fondů. Někteří zvláště citliví jedinci mohou pociťovat mírnou ospalost, která je zřídka příčinou vysazení léků.
• Absence tachyfylaxe při dlouhodobém užívání.
• Schopnost blokovat draslíkové kanály srdečního svalu, což je spojeno s prodloužením QT intervalu a poruchami srdečního rytmu. Riziko tento vedlejší účinek se zvyšuje v kombinaci s antifungálními antihistaminik (jako je ketokonazol a itrakonazol), makrolidy (erythromycin a klarithromycin), antidepresiva (fluoxetin, sertralin a paroxetin), s použitím grapefruitové šťávy, stejně jako u pacientů s těžkým poškozením jater.
• Absence parenterálních forem, některé z nich (azelastin, levokabastin, bamipin) jsou dostupné jako lokální formy.

Níže jsou uvedeny antihistaminika druhé generace s nejcharakterističtějšími vlastnostmi.

Terfenadin - první antihistaminikum, nemá žádný inhibiční účinek na centrální nervový systém. Jeho vznik v roce 1977 byl výsledkem výzkumu jak typů receptorů histaminu, tak vlastností struktury a působení stávajících blokátorů H1 a inicioval vývoj nové generace antihistaminik. Terfenadin se v současné době používá stále méně a méně, což je spojeno se zvýšenou schopností způsobit fatální arytmie spojené s prodlouženým QT (torsade de pointes).

Astemizol je jedním z nejdéle působících léků ve skupině (poločas jeho aktivního metabolitu je až 20 dní). Charakteristická je nevratná vazba na receptory H1. Prakticky žádný sedativní účinek, neinteraguje s alkoholem. Vzhledem k tomu, že astemizol má zpožděný účinek na průběh onemocnění, je v akutním procesu jeho použití nepraktické, nicméně může být odůvodněno u chronických alergických onemocnění. Vzhledem k tomu, že léčivo má schopnost hromadit se v těle, zvyšuje se riziko vzniku závažných poruch srdečního rytmu, někdy fatálních. Vzhledem k těmto nebezpečným vedlejším účinkům byl prodej astemizolu ve Spojených státech a některých dalších zemích pozastaven.

Acrivastin (semprex) je lék s vysokou antihistaminickou aktivitou s minimálně exprimovaným sedativním a anticholinergním účinkem. Charakterem jeho farmakokinetiky je nízká rychlost metabolismu a nedostatek kumulace. Acrivastin je preferován v případech, kdy není nutná trvalá antialergická léčba z důvodu rychlého účinku a krátkodobého účinku, který umožňuje použití flexibilního dávkovacího režimu.

Dimedenen (phenystyle) je nejblíže antihistaminikům první generace, liší se však od nich mnohem menší závažností sedativního a muskarinového účinku, vyšší antialergické aktivity a trvání účinku.

Loratadin (Claritin) je jednou z nejprodávanějších léků druhé generace, což je zcela pochopitelné a logické. Jeho antihistaminická aktivita je vyšší než aktivita astemizolu a terfenadinu vzhledem k větší síle vazby na periferní receptory H1. Lék nemá sedativní účinek a nepotencuje účinek alkoholu. Navíc loratadin prakticky neinteraguje s jinými léky a nemá kardiotoxický účinek.

Následující antihistaminika jsou lokální přípravky a mají za cíl zmírnit lokální projevy alergie.

Levocabastin (hisstime) se používá jako oční kapka pro léčbu alergické konjunktivitidy závislé na histaminu nebo jako sprej pro alergickou rýmu. Při lokálním podání do systémového oběhu vstupuje v malých množstvích a nemá nežádoucí účinky na centrální nervový a kardiovaskulární systém.

Azelastin (alergodil) - vysoce účinný při léčbě alergické rýmy a konjunktivitidy. Používá se jako nosní sprej a oční kapky, azelastin prakticky neobsahuje systémový účinek.

Další lokální antihistaminikum, bamipin (soventol), ve formě gelu, je určen pro použití v alergických kožních lézích doprovázených svěděním, bodnutím hmyzem, popáleninami medúzy, omrzlinami, spálením sluncem a mírným tepelným popáleninám.

Třetí generace antihistaminik (metabolity). Jejich zásadní rozdíl je v tom, že jsou aktivními metabolity antihistaminik předchozích generací. Jejich hlavním rysem je neschopnost ovlivnit QT interval. V současné době představují dva léky - cetirizin a fexofenadin.

Cetirizin (zyrtec) je vysoce selektivní antagonista periferních receptorů H1. Je aktivním metabolitem hydroxyzinu, který má mnohem méně výrazný sedativní účinek. Cetirizin se v těle téměř nemetabolizuje a jeho rychlost vylučování závisí na funkci ledvin. Jeho charakteristickým rysem je vysoká penetrační schopnost do kůže a tím i její účinnost při kožních projevech alergie. Ani v experimentu ani na klinice nevykazoval cetirizin žádné arytmogenní účinky na srdce, které předurčily oblast praktického využití preparátů metabolitů a určily vznik nového léku, fexofenadinu.

Fexofenadin (Telfast) je aktivní metabolit terfenadinu. Fexofenadin nepodléhá v těle transformaci a jeho kinetika se nemění, když jsou játra a ledviny poškozeny. Nevstupuje do žádných lékových interakcí, nemá žádný sedativní účinek a neovlivňuje psychomotorickou aktivitu. V tomto ohledu je lék schválen pro použití osobami, jejichž činnost vyžaduje zvýšenou pozornost. Studie účinku fexofenadinu na hodnotu QT ukázala, jak v experimentu, tak na klinice, úplnou absenci kardiotropního účinku při použití vysokých dávek a při dlouhodobém podávání. Spolu s maximální bezpečností tento nástroj demonstruje schopnost zastavit symptomy při léčbě sezónní alergické rýmy a chronické idiopatické urtikárie. Z toho vyplývá, že vlastnosti farmakokinetiky, bezpečnostního profilu a vysoké klinické účinnosti činí z fexofenadinu v současné době nejslibnější antihistaminika.

Takže v arzenálu lékaře je dostatečné množství antihistaminik s různými vlastnostmi. Je třeba mít na paměti, že poskytují pouze symptomatickou úlevu od alergií. Navíc, v závislosti na konkrétní situaci, je možné použít jak různé přípravky, tak jejich různé formy. Pro lékaře je také důležité mít na paměti bezpečnost antihistaminik.